Cada TABLETA contiene:

Fluoxetina clorhidrato
equivalente a .................................................. 20 mg de fluoxetina

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

La fluoxetina es un antidepresivo, el cual está indicado para el tratamiento de la depresión en su forma leve y moderada, coadyuvante en la ansiedad asociada a la depresión, así como en los trastornos depresivos mayores. Se debe revalorar su respuesta en cada paciente a juicio del médico. La fluoxetina es una fenilpropilamina de cadena recta, la cual es un inhibidor potente y selectivo para la captación de serotonina, permitiendo así la acción bioquímica de la serotonina, cuyo papel en la depresión es fundamental.

La fluoxetina se metaboliza a nivel hepático, dando lugar a una variedad de metabolitos, siendo el más conocido la norfluoxetina, la cual surge de una desmetilación en la molécula de la fluoxetina, el cual es un potente inhibidor de la incorporación de la serotonina.

La fluoxetina al ser administrada por vía oral, se absorbe bien presentando una concentración máxima de fluoxetina en el plasma después de la primera dosis; aproximadamente de 6 a 8 horas. Las concentraciones plasmáticas máximas del medicamento después de una dosis única de 40 mg, se encontraron entre 15 y 55 µg/l uniéndose a las proteínas plasmáticas en 94%.

La vida media de la fluoxetina y su metabolito norfluoxetina es de 24 a 72 horas, en pacientes sin afección hepática, ya que si existe este tipo de padecimiento puede afectar la eliminación de la fluoxetina, porque el hígado es el sitio primario de su metabolismo. Por lo tanto, el empleo de fluoxetina se debe prescribir con cautela en aquellos pacientes con padecimientos hepáticos. En casos donde la administración de este medicamento se hace necesaria, se deben usar dosis bajas o con menos frecuencia, evitando con ello un posible deterioro severo en la función renal del paciente.

La edad del paciente también debe tomarse en cuenta, ya que según estudios, la disposición de dosis únicas de fluoxetina en sujetos sanos de edad avanzada, no tuvo gran diferencia de la observada en sujetos jóvenes sanos.

Pero debido a la vida media prolongada y la disposición no lineal de este medicamento, la dosis única no es adecuada para eliminar la posibilidad de alteración farmacocinética en los individuos mayores de 65 años, en particular en aquellos que tienen padecimientos sistémicos o en su defecto están recibiendo múltiples medicamentos para el tratamiento de enfermedades concomitantes.

La fluoxetina inhibe la incorporación de la serotonina en la neurona presináptica, en forma potente y muy ligeramente la de la dopamina y noradrenalina. Por este tipo de acción la fluoxetina no presenta efectos anticolinérgicos.

Tampoco facilita la unión de la serotonina con la neurona post-sináptica, ya que bloquea la recaptura de la misma tan pronto es liberada de la neurona presináptica. De esta manera, la serotonina alcanza su efecto transmisor con la neurona post-sináptica y combate la depresión al aumentar los niveles de serotonina.

La eliminación de la fluoxetina relativamente es muy lenta, esto es porque tiene una vida media de eliminación de 2 a 3 días, y la de su metabolito, la norfluoxetina, tiene una vida media de 7 a 9 días. Por lo tanto, por la larga vida media de eliminación de la fluoxetina como de la norfluoxetina, aseguran que aun cuando se interrumpa su administración, la sustancia activa persiste durante semanas. Esto puede tener consecuencias después de la suspensión del medicamento, cuando se requiere interrumpir el tratamiento o cuando se prescriben medicamentos que puedan interactuar con la fluoxetina y con la norfluoxetina.

La fluoxetina está contraindicada en pacientes hipersensibles al medicamento, o en aquéllos en los que se les administra éste junto con un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO) y en pacientes que recientemente suspendieron el medicamento e iniciaron un tratamiento con un inhibidor de la MAO. Tampoco se debe administrar la fluoxetina dentro de los 14 días siguientes a la suspensión del tra­tamiento con un inhibidor de la MAO.

Se han registrado exantemas y enfermedades sistémicas posiblemente relacionadas con reacciones alérgicas a la fluoxetina. En vista de que se desconoce si estos efectos tienen una causa subyacente común, se recomienda la suspensión del tratamiento ante la aparición de cualquier exantema o fenómeno alérgico no relacionado. Al igual que otros antidepresivos, debe tenerse precaución en pacientes con antecedentes de fenómenos convulsivos. Las ideas suicidas ocurren rara vez en pacientes que reciben fluoxetina. El riesgo de suicidio es inherente a la propia depresión. Debe implementarse un sistema de supervisión adecuada. Se ha registrado hiponatremia reversible durante la terapia con fluoxetina. Se recomienda precaución para su uso en aquellos pacientes de edad avanzada o en aquellos que están tomando diuréticos. Utilizar con precaución en pacientes con daños hepáticos. No se administre concomitantemente con otros antidepresivos.

Según estudios efectuados en ratas y conejos en etapa de reproducción a dosis máximas en humanos (80 mg), no se encontró evidencia de daños en el feto con la administración de la fluoxetina. Sin embargo, no existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Como los estudios de reproducción en animales no siempre predicen las posibles respuestas en el humano, este medicamento no debe ser utilizado durante el embarazo. El efecto de la fluoxetina sobre el trabajo de parto en humanos hasta el momento se desconoce.

Muchos medicamentos se excretan en la leche materna, por lo tanto, no se debe administrar la fluoxetina a mujeres amamantando. En una muestra de leche materna, la concentración de fluoxetina como de norfluoxetina fue de 70.4 ng/ml. La concentración en el plasma de la madre fue de 295 ng/ml. No se reportan efectos adversos en el lactante.

La seguridad y eficacia de este medicamento en niños no se ha establecido, por tal motivo tampoco debe ser administrado a menores de 12 años de edad.

Pueden observarse síntomas nerviosos como cefalea, nerviosismo e insomnio, somnolencia, agitación, ataxia, apatía y una cierta facilidad a que los pacientes lleguen a un determinado momento a convulsionar. También se ha observado pérdida importante de peso, sobre todo en pacientes que presentan bajo peso al inicio del tratamiento. En algunos otros casos, puede presentarse anorexia significativa y en otros, aumento del apetito, aumento de la libido, euforia y alucinaciones, principalmente cuando se administra la fluoxetina a dosis altas. Otros efectos que pueden presentarse son escalofríos, aumento de la salivación, bronquitis, rinitis, malestar general , hipotensión postural. Raramente se presentan casos de diarrea con sangre, colitis, úlcera duodenal, ictericia, hepatitis, hepatomegalia, leucopenia, tiempo de sangrado prolongado, petequias, hiperlipidemia y osteoporosis.

Como sucede con todos los medicamentos, el potencial de interacción a través de una variedad de mecanismos farmacodinámicos, sinérgicos o farmacocinéticos debe considerarse al querer administrar fluoxetina concomitantemente con otro medicamento, esto es debido a que en la fluoxetina en combinación con otros antidepresivos existen incrementos superiores hasta de dos veces sobre las concentraciones plasmáticas normales. Sin embargo, como la fluoxetina está fuertemente ligada a las fluoxetinas plasmáticas en 94% y aunque no se ha demostrado que desplace o sea desplazada por la digoxina debe tomarse en cuenta que pueden presentarse reacciones indeseables con la administración combinada con este tipo de fármacos.

Se ha demostrado que la fluoxetina no tiene efectos cuando hay presencia de etanol en sangre. Combinada con tolbutamida no altera el efecto hipoglucémico producido por la tolbutamida. Como los inhibidores de la MAO tienen efecto antidepresivo, cuando éstos son combinados con la fluoxetina, puede producirse una potencialización de cualquiera de ellos y por consiguiente, la presencia de efectos indeseables.

En combinación con diazepam se ha visto que la concentración de éste no se incrementa en sangre, pero cuando el tratamiento con fluoxetina es prolongado puede haber una acumulación de ambos fármacos, sobre todo en personas de edad avanzada o cuando el paciente presenta una insuficiencia renal y/o hepática.

Tampoco se recomienda la administración concomitante con triptófano, ya que pueden presentarse reacciones adversas como agitación, inquietud y trastornos gastrointestinales. Al administrar concomitantemente la fluoxetina con litio, han habido reportes tanto de aumento como de disminución de litio en sangre; inclusive se han reportado casos de toxicidad, por lo tanto, los niveles de litio deben ser vigilados cuando ambos fármacos se administran en forma simultánea.

No se recomiendan pruebas específicas de laboratorio, pero el médico debe descartar la presencia de alguna enfermedad hepática antes de iniciar el tratamiento con fluoxetina. No existen estudios clínicos que establezcan el beneficio de un tratamiento electroconvulsivo y fluoxetina, pero existen raros reportes de convulsiones prolongadas en pacientes que al estar llevando el tratamiento con fluoxetina también reciben el tratamiento electroconvulsivo.

No se han reportado a la fecha, tanto con la administración de fluoxetina como de su metabolito activo, norfluoxetina; sólo se ha reportado ligera disminución del consumo de alimentos y supresión del aumento de peso de la madre durante el embarazo.

Oral. La dosis inicial de la fluoxetina oscila entre 20 a 80 mg por día; sin embargo, pueden requerirse dosis de 10 a 20 mg, para obtener una respuesta deseada. En caso de no observarse mejoría clínica, debe considerarse un aumento en la dosis, en forma fraccionada no excediéndose de 1 mg/kg de peso. La asociación de la fluoxetina con otros antidepresivos tricíclicos o con litio (véase Reacciones secundarias y adversas) debe disminuirse la dosis de fluoxetina a la mitad del tratamiento.

La dosificación de 20 a 80 mg/día permite manejar cuadros depresivos con amplia seguridad. Una sobredosificación o ingesta accidental se manifiesta por náuseas y vómitos importantes. Si la ingesta de la fluoxetina es mayor, pueden presentarse síntomas y signos neurológicos que van desde agitación e inquietud hasta convulsiones generalizadas y signos de parkinsonismo e inclusive, si la dosis es muy elevada o el medicamento es combinado con otros antidepresivos, se puede llegar hasta la muerte. A nivel cardiovascular puede presentarse taquicardia e hipertensión arterial.

Para el manejo de este tipo de situaciones deben mantenerse las vías aéreas del paciente adecuadas, para que tenga una ventilación y oxigenación suficiente. El lavado gástrico es una opción que puede ser sustituida por la administración de carbón activado combinado con sorbitol. En caso de que se presenten convulsiones, debe administrarse diazepam, para el control de las mismas. No existe un antídoto específico para la sobredosificación con fuoxetina, por lo que además de las recomendaciones anteriores, deben considerarse las medidas generales y monitoreo de signos vitales y función cardiaca.

La diuresis forzada, diálisis, hemoperfusión o la transfusión de recambio, probablemente no tengan valor, debido al gran volumen de distribución de la fluoxetina. En el manejo de la sobredosis se debe considerar la posibilidad de que el paciente haya ingerido una diversidad de medicamentos, se debe considerar contactar el centro de toxicología más cercano para el tratamiento de cualquier sobredosificación.

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Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre a menores de 12 años. No se use en el embarazo y la lactancia. No se administre concomitantemente con otros antidepresivos. Queda bajo responsabilidad médica su administración a pacientes con insuficiencia renal o hepática. Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C y en lugar seco. BIOMEP, S. A. de C. V. Reg. Núm. 388M2001, S. S. A. IV KEAR-211852/RM2001