Diccionario de Especialidades Farmacéuticas.

Definición de Medicinas, Substancias Activas, Presentación e Indicaciones


SELOKEN ZOK


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ASTRAZENECA, S.A. DE C.V.
 
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SELOKEN ZOK 

Grageas de liberación prolongada

METOPROLOL

DESCRIPCION:
SELOKEN ZOK. Antihipertensivo. Grageas de liberacion prolongada. ASTRAZENECA


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada gragea de liberación prolongada con­tiene:

Succinato de metoprolol             95 mg

Excipiente, c.b.p. una gragea.

95 mg de succinato de metoprolol
equivalentes a             100 mg
de tartrato de metoprolol


INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Hipertensión: dis­minuye las cifras de presión arterial y el riesgo de morbilidad y mortalidad coronaria y cardiovascular (inclusive muerte súbita).

Angina de pecho.

Trastornos del ritmo cardiaco, especialmente taquicardia supraventricular.

Terapia de mantenimiento después de un infarto del miocardio.

Alteraciones funcionales del corazón con palpitaciones.

Profilaxis de migraña.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Farmacocinética:

Absorción y distribución: Metoprolol se absorbe completamente por vía oral. Debido a un efecto importante de primer orden, la biodisponibilidad sistémica de metoprolol a partir de una dosis oral única es aproximadamente del 50%. En comparación con las tabletas convencionales, la biodisponibilidad se reduce entre un 20-30% para las preparaciones de liberación controlada, aunque esto se ha demostrado que no tiene importancia clínica, ya que el área bajo la curva (ABC) del efecto para la frecuencia cardiaca es la misma que para las tabletas convencionales. La afinidad de metoprolol por las proteínas plasmáticas es baja, entre 5-10%.

Las grageas de liberación controlada consisten de varios cientos de microesferas con succinato de metoprolol. Cada microesfera está cubierta con una membrana polimérica que controla la velocidad de liberación de metoprolol.

La gragea se desintegra rápidamente después de ser ingerida, permitiendo la dispersión de las microesferas en el tubo digestivo, liberando metoprolol en forma continua aproximadamente por 20 horas. La vida media de eliminación de metoprolol es en promedio de 3.5 horas (véase Metabolismo y eliminación). De esta manera se logra una concentración plasmática uniforme con un intervalo de dosis de 24 horas. La velocidad de liberación es independiente de factores fisiológicos como pH o peristalsis.

Metabolismo y eliminación: Metoprolol sufre metabolismo oxidativo en el hígado principalmente por la isoenzima CYP2D6. Se han identificado tres metabolitos principales, pero ninguno de ellos tiene efectos ß-bloqueadores de importancia clínica.

Más del 95% de la dosis oral puede recuperarse en orina. Aproximadamente 5% de la dosis administrada se excreta sin cambios por orina; en casos aislados esta cantidad puede llegar a ser hasta de un 30%. La vida media de eliminación de metoprolol es en promedio de 3.5 horas (límites una y nueve horas). La tasa de depuración total es aproximadamente de 1 l/min.

No hay cambios de importancia en la farmacocinética de metoprolol entre un anciano y una persona joven.

En pacientes con disminución de la función renal no se observan cambios en la biodisponibilidad sistémica ni en la eliminación de metoprolol; sin embargo, se reduce la excreción de metabolitos.

En pacientes con tasas de filtración glomerular menores a 5 ml/min se observó una acumulación significativa de metabolitos, aunque el ß-bloqueo no fue mayor.

Debido a su baja afinidad por proteínas plasmáticas, la farmacocinética de metoprolol se afecta poco durante la disminución de la función hepática; sin embargo, en pacientes con cirrosis hepática severa y derivación porto-cava, puede aumentar la biodisponibilidad de metoprolol y disminuir su depuración total. Los pacientes con anastomosis porto-cava tuvieron una depuración total de aproximadamente 0.3 l/min y los valores de área bajo la curva (ABC) para la concentración plasmática sobre tiempo, fueron seis veces más altos que en sujetos sanos.

Farmacodinamia: SELOKEN® ZOK es un bloqueador selectivo beta1 a dosis menores que las requeridas con bloqueadores de receptores beta2.

SELOKEN® ZOK tiene un efecto insignificante como estabilizador de membrana y no muestra actividad agonista o estimulante parcial.

SELOKEN® ZOK reduce o inhibe el efecto agonista de catecolaminas sobre el corazón (las que se liberan durante estrés físico o mental). Esto significa que el efecto estimulante de la liberación aguda de catecolaminas sobre la frecuencia, gasto y contractilidad cardiacas, así como sobre la presión arterial, se disminuye con SELOKEN® ZOK. Metoprolol interfiere mucho menos
con el control de la presión sanguínea que los ß-bloqueadores no selectivos cuando hay elevación de los niveles de adrenalina endógenos.

Metoprolol puede administrarse a pacientes con síntomas de enfermedad pulmonar obstructiva crónica, siempre y cuando se administre conjuntamente con un ß2 agonista. Cuando SELOKEN® ZOK se administra junto con un ß2 agonista, a dosis terapéuticas interfiere menos con la broncodilatación provocada por el ß2 agonista, que los ß-bloqueadores no selectivos.

A diferencia de las formulaciones de tabletas convencionales de ß-bloqueadores selectivos ß1, SELOKEN® ZOK proporciona un efecto y un perfil de concentración plasmática uniforme por 24 horas.

Debido a la ausencia de oscilaciones pronunciadas en las concentraciones plasmáticas, la selectividad clínica ß1 se mejora con SELOKEN® ZOK, cuando se compara con las formulaciones de tabletas convencionales de bloqueadores selectivos ß1. Además, se reduce el riesgo potencial de efectos secundarios asociados a las oscilaciones en las concentraciones plasmáticas, como bradicardia y fatiga de piernas.

SELOKEN® ZOK interfiere menos con la liberación de insulina y el metabolismo de carbohidratos que los ß-bloqueadores no selectivos, SELOKEN® ZOK interfiere menos en la respuesta cardiovascular ante la hipoglucemia que los ß-bloqueadores no selectivos.

Los estudios a corto plazo han demostrado que SELOKEN® ZOK puede causar un ligero incremento en triglicéridos y una disminución en ácidos grasos libres en la sangre. En algunos casos se ha observado una ligera disminución de la fracción de lipoproteínas de alta ­densidad de menor magnitud a la que sigue al uso de ß-bloqueadores no selectivos; sin embargo, en un estudio con seguimiento por varios años, se demostró una reducción significativa de los niveles de colesterol sérico después del tratamiento con metoprolol.

Durante el tratamiento con SELOKEN® ZOK se mejora o se mantiene la calidad de vida. Después del tratamiento con SELOKEN® ZOK se ha observado una mejoría en la calidad de vida en pacientes que han sufrido un infarto del miocardio o en pacientes con cardiomiopatía dilatada idiopática.

Efecto sobre hipertensión: SELOKEN® ZOK reduce las cifras elevadas de presión arterial, tanto en bipedestación como en decúbito.

Al iniciar el tratamiento con metoprolol puede observar­se un efecto transitorio (horas) de aumento en la resistencia periférica clínicamente no significativo. Durante el tratamiento a largo plazo, puede disminuir la resistencia periférica como consecuencia de regresión de la hipertrofia en los vasos de resistencia arterial.

Se ha demostrado que con el tratamiento antihipertensivo con metoprolol a largo plazo, hay una reducción de la hipertrofia y una mejoría de la función diastólica ventricular izquierda, así como del llenado ventricular izquierdo.

Se ha demostrado que en hombres con hipertensión leve a moderada, metoprolol reduce el riesgo de muerte por enfermedades cardiovasculares, principalmente por disminución del riesgo de muerte súbita cardiovascular, infarto del miocardio fatal y no fatal y enfermedad vascular cerebral.

Efecto sobre angina de pecho: Se ha demostrado que en pacientes con angina de pecho, SELOKEN® ZOK reduce la frecuencia, duración y severidad, tanto de ataques de angina como episodios de isquemia silencio­sa, además de aumentar la capacidad de trabajo físico.

Efecto sobre el ritmo cardiaco: En casos de taquicardia supraventricular o de fibrilación auricular y en la presencia de extrasístoles ventriculares, SELOKEN® ZOK retarda la frecuencia ventricular y reduce las extrasístoles ventriculares.

Efectos durante el infarto del miocardio: SELOKEN® ZOK disminuye la mortalidad en pacientes con diagnóstico confirmado, o con sospecha de infarto del miocardio, este efecto puede asociarse a un menor riesgo de muerte súbita. Esto se ha atribuido a la ­prevención de fibrilación ventricular. Se cree que el efecto antifibrilatorio se debe a un doble mecanismo, un efecto vagal dentro de la barrera hematoencefálica que influye de manera benéfica en la estabilidad eléctrica del corazón y un efecto simpático antiisquémico directo sobre el corazón, que beneficia la contractilidad y frecuencia cardiacas y presión arterial. La reducción en motalidad se presenta cuando se interviene temprana o tardíamente sobre estos pacientes que tienen enfermedad cardiovascular previa, lo mismo sucede en pacientes con diabetes mellitus.

SELOKEN® ZOK reduce el riesgo de reinfarto del miocardio no fatal. SELOKEN® ZOK es el tratamiento de elección para alteraciones cardiacas funcionales con palpitaciones y para el tratamiento profiláctico de la migraña.


CONTRAINDICACIONES

Bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado, pacientes con insuficiencia cardiaca descompensada (edema pulmonar, hipoperfusión o hipotensión) y pacientes con terapia inotrópica contínua o intermitente que actúa a través de receptores beta agonistas, bradicardia sinusal de importancia clínica, síndrome de seno enfermo, choque car­diogénico, alteraciones severas de la circulación arterial periférica. Succinato de metoprolol no debe administrarse a pacientes con sospecha de infarto agudo del miocardio mientras su frecuencia cardiaca sea menor de 45 latidos/min, el intervalo P-Q sea mayor de 0.24 seg
o la presión arterial sistólica <= 100 mmHg.

SELOKEN® ZOK está contraindicado en pacientes que tienen hipersensibilidad conocida a cualquier componente del producto o a cualquier otro ß-bloqueador.


PRECAUCIONES GENERALES

En pacientes tratados con ß-bloqueadores debe evitarse la administración intravenosa de calcioantagonistas del tipo verapamilo.

Por lo general, cuando se traten pacientes con asma, debe administrarse un agonista ß2, (tableta y/o inhalador) que puede requerir ajustes (aumento) al iniciar el tratamiento con metoprolol. Sin embargo, el riesgo de que SELOKEN® ZOK interfiera con receptores ß2 es menor que con formu­laciones de tabletas convencionales de bloqueadores selectivos ß1.

Durante el tratamiento con metoprolol, el riesgo de interferir con el metabolismo de carbohidratos o de enmascarar una hipoglucemia es menor que con ß-bloqueadores no selectivos.

Muy rara vez, un trastorno preexistente de grado moderado en la conducción A-V puede agravarse (posiblemente terminando en bloqueo A-V).

Si los pacientes llegaran a desarrollar una bradicardia de magnitud progresiva, metoprolol debe administrarse en dosis menores o suspenderse gradualmente.

Metoprolol puede agravar los síntomas de trastornos circulatorios periféricos, principalmente por su efecto hipotensor. En pacientes con diagnóstico de feocromocitoma, metoprolol debe prescribirse de manera concomitante con un a-bloqueador.

En pacientes que reciben metoprolol y van a ser sometidos a cirugía, se debe informar al anestesiólogo antes del evento. No se recomienda suspender el tratamiento con ß-bloqueadores en pacientes sometidos a cirugía. Se debe evitar la interrupción brusca del medicamento. Si tiene que suspenderse el tratamiento, debe hacerse (cuando sea posible) de manera gradual durante un periodo de por lo menos dos semanas; se recomienda reducir la dosis a la mitad en cada ajuste. La dosis final debe ser tomada por lo menos cuatro días antes de suspenderla. Si hay síntomas, se recomienda que la disminución de la dosis sea más lenta. El riesgo de eventos coronarios, incluyendo el de muerte súbita, puede incrementarse durante la suspensión del ß-bloqueador.

El choque anafiláctico en pacientes que están en tratamiento con ß-bloqueadores puede presentarse en forma más severa.

Efectos en la habilidad para conducir u operar maquinaria: Los pacientes deben saber cómo reacciona el medicamento antes de que operen automóviles o maquinaria, ya que ocasionalmente puede ocurrir mareo o fatiga.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Como con la mayoría de los medicamentos, SELOKEN® ZOK no debe administrarse durante el embarazo o la lactancia, a menos que su uso se considere esencial. Los ß-bloqueadores pueden causar efectos colaterales como bradicardia, tanto en el feto como en el recién nacido o el lactante.

Si la madre se trata con metoprolol a dosis terapéuticas, la cantidad de metoprolol que se ingiere a través de la leche materna parece ser insignificante en lo que se refiere a su efecto ß-bloqueador sobre el lactante.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

En general, SELOKEN® ZOK es bien tolerado y las reacciones adversas reportadas han sido leves y reversibles. Los siguientes eventos adversos han sido reportados, ya sea en estudios clínicos o durante su uso rutinario, la mayoría de ellos con metoprolol convencional (tartrato de metoprolol). En muchos casos no se ha establecido una relación con succinato de metoprolol.

Se utilizan las siguientes definiciones de frecuencias: Muy común (³ 10%), común (1-9.9%), poco común (0.1-0.9%), raro (0.01-0.09%) y muy raro (< 0.01%).

Sistema cardiovascular:

Común: bradicardia, trastornos posturales (muy rara vez con síncope), manos y pies fríos, palpitaciones.

Poco común: deterioro transitorio de síntomas de insuficiencia cardiaca, bloqueo A-V de primer grado, edema, dolor pericárdico.

Raro: trastornos de conducción cardiaca, arritmias cardiacas.

Muy raro: gangrena en pacientes con trastornos circulatorios periféricos severos ya existentes.

Sistema nervioso central:

Muy común: fatiga.

Común: mareo, cefalea.

Poco común: parestesias, calambres musculares.

Sistema gastrointestinal:

Común: náusea, dolor abdominal, diarrea, constipación.

Poco común: vómito.

Raro: boca seca.

Sistema hematológico:

Muy raro: trombocitopenia.

Sistema hepático:

Raro: anormalidad de las pruebas de función hepática.

Muy raro: hepatitis.

Metabolismo:

Poco común: incremento de peso.

Musculosquelético:

Muy raro: artralgia.

Psiquiátrico:

Poco común: depresión, trastornos de la concentración, somnolencia o insomnio, paroniria.

Raro: nerviosismo, ansiedad, disfunción/impotencia ­sexual.

Muy raro: amnesia/trastornos de la memoria, confusión, alucinaciones.

Respiratorio:

Común: disnea durante el ejercicio.

Poco común: broncospasmo.

Raro: rinitis.

Órganos de los sentidos:

Raro: trastornos de la visión, ojos secos y/o irritados, conjuntivitis.

Muy raro: tinnitus, disgeusia.

Piel:

Poco común: rash (en la forma de urticaria psoriasiforme y lesiones distróficas de piel), aumento de sudación.

Raro: pérdida de cabello.

Muy raro: reacciones de fotosensibilidad, agravamiento de psoriasis.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

Metoprolol es un sustrato metabólico para el citocromo P-450 isoenzima CYP2D6. Los medicamentos que actúan como inductores de enzimas o inhibidores de enzimas, pueden ejercer influencia en el nivel plasmá­tico de metoprolol. Los niveles plasmáticos de me­toprolol pueden elevarse por la coadministración de compuestos metabolizados por CYP2D6, por ejemplo, antiarrítmicos, antihistamínicos, antagonistas de re­ceptores de histamina-2, antidepresivos, antipsicóticos e inhibidores de COX-2. La concentración plasmática de metoprolol disminuye con rifampicina y puede elevarse con alcohol e hidralazina. Los pacientes que reciben tratamiento concomitante con agentes bloqueadores de ganglios simpáticos, con otros ß-bloqueadores (gotas oftálmicas) o con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO), deben mantenerse en estrecha vigilancia. Si se descontinua el tratamiento con clonidina, el ß-bloqueador debe suspenderse varios días antes que ésta.

Cuando se administre metoprolol junto con calcioantagonistas del tipo verapamilo o diltiazem y/o agentes antiarrítmicos, debe vigilarse la posible aparición de efectos inotrópicos y cronotrópicos negativos.

En pacientes tratados con ß-bloqueadores, no deben administrarse calcioantagonistas del tipo verapamilo por vía intravenosa.

Los ß-bloqueadores pueden incrementar los efectos inotrópico y cronotrópico negativos provocados por agentes antiarrítmicos (quinidina o amiodarona).

En pacientes que reciben tratamiento con ß-bloqueadores, el uso de anestésicos inhalados incrementa el efecto cardiodepresor.

El tratamiento concomitante con indometacina u otros medicamentos inhibidores de la sintetasa de prostaglandinas puede disminuir el efecto antihipertensivo de los ß-bloqueadores. Bajo ciertas circunstancias, cuando se utilizan ß-bloqueadores y adrenalina de manera conjunta en algunos pacientes, utilizar ß-bloqueadores cardioselectivos interfiere menos con el control de presión arterial, que los ß-bloqueadores no selectivos.

La dosis de antidiabéticos orales puede requerir un reajuste en pacientes que están recibiendo ß-bloqueadores.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

Durante la administración aguda de ß-bloqueadores generalmente se presenta un incremento de catecolaminas en plasma. Se ha sugerido que metoprolol produce una reducción en la liberación de renina.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

Las pruebas de toxicidad han demostrado que metoprolol no tiene efectos cancerígenos o mutagénicos.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Las grageas de SELOKEN® ZOK están diseñadas para tomarse una vez al día y de preferencia con el desayuno. SELOKEN® ZOK debe deglutirse con líquidos. Ni las grageas completas ni las mitades deben masticarse o triturarse.

Hipertensión: La dosis recomendada es de 50 mg de succinato de metoprolol al día, administrándose como dosis única por la mañana.

En pacientes que no responden a la dosis equivalente de 50 mg, puede aumentarse la dosis a 100-200 mg de succinato de metoprolol al día, o combinarse con otros agentes antihipertensivos.

Se ha observado que el tratamiento antihipertensivo a largo plazo, en dosis diarias de 100-200 mg, reduce
la mortalidad en pacientes hipertensos, incluyendo la muerte súbita cardiovascular, padecimientos vasculares cerebrales (apoplejía o derrame cerebral) y eventos coronarios.

Angina de pecho: La dosis recomendada es de 100-200 mg de succinato de metoprolol una vez al día. Cuando sea necesario, puede agregarse otro agente antianginoso.

Arritmias cardiacas: La dosis recomendada es el equivalente a 100-200 mg de succinato de metoprolol una vez al día.

Infarto del miocardio: Se ha demostrado que el tratamiento oral a largo plazo con SELOKEN® ZOK, en dosis de 200 mg de succinato de metoprolol al día, reduce el riesgo de muerte (incluyendo muerte súbita) y el
riesgo de reinfarto (también en pacientes con diabetes mellitus).

Trastornos funcionales cardiacos con palpitaciones: La dosis recomendada es de 100 mg de succinato de metoprolol una vez al día. Cuando sea necesario, puede aumentarse la dosis a 200 mg.

Profilaxis de migraña: La dosis recomendada es de 100-200 mg de succinato de metoprolol una vez al día.

Deterioro de la función renal: No es necesario ajustar la dosis en pacientes con deterioro de la función renal.

Deterioro de la función hepática: Normalmente no es necesario ajustar la dosis en pacientes que sufren cirrosis hepática, ya que la afinidad de metoprolol por las proteínas plasmáticas es baja (5-10%).

Cuando existan signos de deterioro severo de la función hepática (pacientes con derivaciones porto-cava), debe considerarse una reducción de la dosis.

Ancianos: No es necesario ajustar la dosis en los ancianos.

Niños: La experiencia de tratamiento con metoprolol de liberación controlada en niños es limitada.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

Síntomas: La sobredosis de metoprolol en liberación controlada puede conducir a la hipotensión severa, bradicardia sinusal, bloqueo auriculoventricular, insufi­ciencia cardiaca, choque cardiogénico, paro cardiaco, broncospasmo, trastornos de conciencia/coma, náusea, vómito y cianosis. La ingestión concomitante de alcohol, antihipertensivos, quinidina o barbitúricos puede agravar las condiciones del paciente.

La primera ma­nifestación de sobredosis puede observarse entre 20 minutos y dos horas después de la ingestión del medicamento.

Tratamiento: En la presencia de hipotensión severa, bradicardia, o insuficiencia cardiaca inminente, aministrar un estimulador ß1 (prenalterol) por vía intravenosa a intervalos de dos a cinco minutos o en infusión continua, hasta que el efecto deseado se obtenga. Cuando no esté disponible un estimulador selectivo ß1, se administra dopamina o se puede utilizar sulfato de atropina I.V. para bloqueo vagal.

Si no se alcanza un efecto satisfactorio, se pueden administrar otros agentes simpatomiméticos como dobutamina o noradrenalina. También puede administrarse glucagón a dosis de 1-10 mg. Para combatir el broncospasmo se administran estimuladores ß2 por vía intra­venosa. Debe inducirse el vómito o realizarse lavado gástrico.

Considere que las dosificaciones necesarias del antídoto son más altas que las dosificaciones terapéuticas recomendadas. Esto se debe a que los ß-receptores están ocupados por el ß-bloqueador.


PRESENTACIÓN

Caja con 20 grageas de liberación prolongada de 95 mg de succinato de metoprolol (equivalentes a 100 mg de tartrato de metoprolol) en envase de burbuja.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN

El uso de este medicamento en el embarazo
queda bajo la responsabilidad del médico.
No se deje al alcance de los niños.

Su venta requiere receta médica.

Literatura exclusiva para médicos.

 

Hecho en Suecia por:

AstraZeneca AB

Acondicionado y distribuido por:

AstraZeneca, S. A. de C. V.

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