Propiedades farmacocinéticas: La absorción sistémica de lidocaína y prilocaína de EMLA® Parche es dependiente de la dosis, del área y tiempo de aplicación, del grosor de la piel (el cual varía en diferentes áreas del cuerpo) y de otras condiciones de la piel. Los datos que se tienen referentes a la farmacocinética, corresponden a EMLA® Crema en piel intacta.
Después de la aplicación de 60 g de crema/400 cm2 durante tres horas, en piel intacta de muslo en adultos, el grado de absorción fue aproximadamente de 5% de lidocaína y prilocaína.
Las concentraciones plasmáticas máximas (promedio 0.12 y 0.07 µg/ml) se alcanzaron entre las dos y seis horas después de la aplicación.
El grado de absorción sistémica fue de 10% después de la aplicación en la cara (10 g/100 cm2 durante dos horas). Las concentraciones plasmáticas máximas (promedio 0.16 y 0.06 µg/ml) se alcanzaron después de 1.5-3 horas aproximadamente.
Los niveles plasmáticos de lidocaína y prilocaína en pacientes tanto geriátricos como no geriátricos después de la aplicación de EMLA® a piel intacta son muy bajos y están por debajo de los niveles potencialmente tóxicos.
Niños: Después de la aplicación de 1.0 g de EMLA® en 10 cm2 durante una hora en recién nacidos y menores de tres meses, las concentraciones plasmáticas máximas de lidocaína y prilocaína fueron de 0.135 µg/ml y de 0.107 µg/ml respectivamente.
Después de la aplicación de 2 g de EMLA® en aproximadamente 16 cm2 durante cuatro horas en niños de tres a 12 meses, las concentraciones plasmáticas máximas de lidocaína y prilocaína fueron de 0.155 µg/ml y 0.131 µg/ml, respectivamente.
Posterior a la aplicación de 10 g en aproximadamen-
te 100 cm2 durante dos horas de EMLA® en niños entre dos y tres años, las concentraciones plasmáticas máximas de lidocaína y prilocaína fueron de 0.315 µg/ml y 0.215 µg/ml respectivamente.
Después de la aplicación de entre 10 a 16 g en aproximadamente 100-160 cm2 durante dos horas de EMLA® Crema en niños de seis y ocho años, las concentraciones plasmáticas máximas de lidocaína y prilocaína fueron de 0.299 µg/ml y 0.110 µg/ml respectivamente.
Propiedades farmacodinámicas: EMLA® Parche, aplicada en la piel intacta, produce anestesia térmica por medio de la liberación de lidocaína y prilocaína a través de las capas epidérmica y dérmica de la piel produciéndose acumulación de estos anestésicos locales en la vecindad de los receptores del dolor y terminaciones nerviosas cercanas.
Lidocaína y prilocaína son agentes anestésicos locales de tipo amídico. Ambos estabilizan las membranas neuronales inhibiendo el flujo iónico que se requiere para la iniciación y conducción de impulsos, produciendo así la anestesia local.
La calidad de la anestesia depende del tiempo de aplicación. El tiempo requerido para lograr la anestesia confiable de la piel intacta es de por lo menos 60 minutos.
En estudios clínicos de EMLA® en piel intacta, no se observaron diferencias de seguridad ni eficacia (incluido el tiempo de aparición de la anestesia) entre pacientes geriátricos (65-96 años) y pacientes más jóvenes.
La profundidad de la anestesia cutánea aumenta con el tiempo de aplicación. En 90% de los pacientes la anestesia es suficiente para la toma de biopsia (4 mm de diámetro) a una profundidad de 2 mm después de 60 minutos y 3 mm después de 120 minutos del tratamiento con EMLA®.
El parche es igual de efectivo y tiene el mismo tiempo de acción a través del rango de pigmentación de la piel, que va desde clara hasta oscura.
El uso de EMLA® antes de la vacuna para sarampión-paperas-rubéola o las vacunas intramusculares para difteriatos ferina-tétanos-poliovirus inactivado Haemophilus influenzae b o Hepatitis B no afecta el título medio de anticuerpos, las tasas de seroconversión ni la proporción de pacientes que alcanzan niveles protectores o positivos de anticuerpos después de la inmunización, en comparación con pacientes tratados con placebo.
EMLA® produce una respuesta vascular bifásica que implica vasoconstricción inicial seguida de vasodilatación en el sitio de aplicación. Independientemente de la respuesta vascular, EMLA® Parche facilita el procedimiento con agujas en comparación con placebo.
En pacientes con dermatitis atópica, se observa una reacción similar pero más corta, presentando eritema después de 30 a 60 minutos, lo que indica una absorción más rápida a través de la piel (véase Precauciones generales).
