Diccionario de Especialidades Farmacéuticas.

Definición de Medicinas, Substancias Activas, Presentación e Indicaciones


ANTIGRAM


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ARMSTRONG LABORATORIOS DE MÉXICO S.A.DE C.V.
 
Av. División del Norte, Núm. 3311, Col. Barrio de La Candelaria, Delg. Coyoacán 04380 México, D. F.
Tels.: 3000-1500
Fax: 3000-1586



ANTIGRAM 

Polvo

LISINA, ACETILSALICILATO DE
METOCLOPRAMIDA

DESCRIPCION:
ANTIGRAM. Analgesico, antiemetico/auxiliar. Polvo. ARMSTRONG


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada sobre contiene:

Acetilsalicilato de lisina............. 1620.00 mg

Metoclopramida............................. 10.00 mg

Excipiente, c.b.p. 1 sobre.



INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Analgésico-an­tie­mé­tico, auxiliar en la cefalea de origen vascular (­migraña).



FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Las propiedades farmacológicas del producto se derivan de sus dos principios activos, el acetilsalicilato de lisina y la metoclopramida.

Farmacocinética:

Acetilsalicilato de lisina: El acetilsalicilato de lisina en solución se absorbe con rapidez, principalmente en la porción superior del intestino delgado; una vez absorbido se hidroliza a ácido acetilsalicílico y éste se convierte rápidamente en ácido salicílico.

Ácido acetilsalicílico: La absorción es generalmente rápida y completa en el estómago y en el intestino delgado superior, tras la administración oral. Se distribuye en ­todos los tejidos corporales y líquidos celulares; los volúmenes de distribución de dosisi usuales de ácido acetil­salicílico y salicilato en sujetos normales es de 170 ml/kg de peso corporal en promedio. 80 a 90% del salicilato se liga a proteínas plasmáticas, y en ­particular a albúmina; dicha fracción disminuye conforme aumentan las concentraciones en plasma.

Los compuestos de salicilato distintos de la ­salicilamida se hidrolizan extensamente en el tracto ­gastrointestinal, hígado y en la sangre a salicilato, que se metaboliza después principalmente en el hígado.

El ácido ­acetilsa­li­cílico tiene una vida media de 15 a 20 minutos (para la molécula intacta); como salicilato la vida media es de 2 a 3 horas con dosis única; con dosificación repetida usando dosis antirreumáticas puede variar de 5 a 18 horas.

La concentración plasmática máxima (Cmáx 25 a 50 mcg/ml), se alcanza generalmente en 1 ó 2 horas con una dosis única.

Su eliminación es renal, ­principalmente como ácido sali­cílico libre y como metabolitos conjugados. Los salici­latos se excretan por la orina en forma de ácido salicílico libre (10%), ácido salicilúrico (75%), glucurónidos fenólico salicílico (10%) y acilo (5%). Sin embargo, la excreción de salicilato libre es muy variable y depende de la dosis y del pH de la orina.

Metoclopramida: La absorción de metoclopramida es rápida, ya sea por vía digestiva como por la parenteral, alcanza su máxima concentración plasmática entre los 45 y los 90 minutos cuando se administra por vía oral; las concentraciones pico aumentan linealmente con la dosis.

La biodisponibilidad de metoclopramida por vía oral es del 80%, la variabilidad interindividual está ligada a un efecto de metabolismo hepático de primer paso.

La metoclopramida se distribuye rápida y ampliamente en los tejidos, con un volumen aparente de distribución de aproximadamente 3.5 l/kg, cruzando la barrera hema­toencefálica. Se une a las proteínas plasmáticas en 30%.

La vida media de eliminación es de 5-6 horas en individuos con función renal normal, sin embargo, en presencia de daño renal puede prolongarse con la con­secuente elevación de las concentraciones plasmáticas, por lo que se recomienda ajustar las dosis en estos ­casos.

85% de la metoclopramida administrada oralmente se excreta por vía renal apareciendo en la orina a las 72 horas, del 20 al 30% en forma libre y 50% en forma conjugada (sulfoconjugadas), 5% de la dosis es excretada en heces a través de la vía biliar.

Farmacodinamia:

Acetilsalicilato de lisina: Los salicilatos inhiben la actividad de la enzima ciclooxigenasa lo cual disminuye la formación de precursores de las prostaglandinas y tromboxanos a partir del ácido araquidónico. Aunque muchos de los efectos terapéuticos y adversos de estos medicamentos pueden ser debidos a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en diferentes tejidos, hay otras acciones que también pueden contribuir significa­ti­­vamente a sus efectos terapéuticos.

El efecto analgésico se produce a través de una acción periférica, bloqueando la formación del impulso del dolor y a través de una acción central posiblemente localizada en el hipotálamo.

La acción periférica puede predominar y probablemente implica inhibición de la síntesis de prostaglandinas y/o acciones de otras sustancias que sensibilizan a los nociceptores al estímulo mecánico o químico.

Metoclopramida: La metoclopramida es un antago­nista de la dopamina. En migraña presenta un doble mecanismo de acción: una acción a nivel del tracto gastrointestinal y otro como antimigrañoso per se. Tiene propiedades procinéticas gástricas por medio de un antagonismo
de los receptores gástricos a la dopamina y al aumento de liberación de acetilcolina, facilitando el vaciamiento del estómago por la relajación de los esfínteres, y ampliación de las ondas peristálticas, permitiendo con ello que el acetilsalicilato de lisina pase rápidamente al intestino en donde alcanzará su absorción máxima.

Por otro lado, ejerce sus efectos antieméticos en la zona de disparo de los quimiorreceptores en el piso del ­cuarto ventrículo y en el centro cerebral del vómito, mostrando un doble mecanismo antiemético tanto a nivel central como ­periférico.

Investigaciones recientes de los receptores dopaminér­gicos, han mostrado que la dopamina juega un papel importante en la patofisiología del ataque migrañoso. La metoclopramida es un antagonista de los receptores de dopamina (D4), por consiguiente, participa en los mecanismos de nocicepción regulando el calibre de los vasos y el flujo sanguíneo cerebral.

Estudios clínicos, randomiza­dos, comparativos, controla­dos con placebo, donde se evalúo la eficacia de 10 mg de metoclopramida como monoterapia en el tratamiento
de la migraña, demostraron que la metoclopramida por sí sola es eficaz en el tratamiento tanto del dolor como de las náuseas, sin necesidad de agregar otro medicamento.

ANTIGRAM contiene como principios activos la asociación de acetilsalicilato de lisina (ácido salicílico, un acelerador de la solubilidad de éste que es la lisina) y meto­clopramida que administrados en solución oral se absorben rápidamente.

En el sujeto migrañoso, las concentraciones plasmáticas de los salicilatos totales de ácido acetilsalicílico y de metoclopramida no son diferentes a las observadas después de la administración separada de los principios activos.

En los sujetos migrañosos, la crisis de migraña provoca un fuerte descenso (50%) del pico plasmático y de la biodis­ponibilidad del ácido acetilsalicílico administrado solo.

Tfelt-Hansen y col. (1995), valoraron la eficacia de la asociación de metoclopramida y acetilsalicilato de lisina (ASL + MTC) en ataque de migraña, en un estudio multicén­trico, comparativo, aleatorizado, doble ciego, de grupos paralelos controlados con placebo, los resultados obtenidos mostraron que no hay diferencias estadísticamente significativas entre los grupos tratados con la combinación y el sumatriptán, y ambos fueron superiores a placebo (p < 0.0001).


CONTRAINDICACIONES

Pacientes con hemorragia gastrointestinal; obstrucción mecánica o perforación intestinal; pacientes con feocromocitoma por la probable liberación de cateco­laminas con la presencia de metoclo­pramida; en pa­cientes con hipersensibilidad conocida a salicilatos y metoclo­pramida, así como presencia de intolerancia a salicilatos.


PRECAUCIONES GENERALES
La metoclopramida no debe administrarse en pacientes epilépticos o en pacientes tratados con medicamentos causantes de parkinsonismo, efecto que puede agravarse; la absorción de algunos medicamentos que se administren y que se absorban en el estómago puede reducirse con la administración simultánea de metoclopramida.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Embarazo:

Ácido acetilsalicílico: No se ha evidenciado ningún efecto teratogénico con la utilización de ácido acetilsa­licílico en el curso del primer trimestre del embarazo.

Durante el tercer trimestre del embarazo, los inhibido­res de la síntesis de las prostaglandinas pueden ex­poner al feto a toxicidad cardiopulmonar (hipertensión pulmonar con cierre prematuro del conducto arterioso) y renal, y al final del embarazo, a un alargamiento del tiempo de sangrado.

Metoclopramida: No se ha informado hasta el momen­to ninguna malformación provocada por su utili­zación.

Por consiguiente, un tratamiento breve en el curso de los dos primeros trimestres no parece presentar ningún ­peligro, por el contrario, está absolutamente contraindicada durante el tercer trimestre del embarazo.

Lactancia: Puesto que el ácido acetilsalicílico y la meto­clo­­pramida pasan a la leche materna, no se aconseja la administración del producto durante la ­lactancia.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Son el resultado más bien de una sobredosis generalmente o en tratamientos prolongados con ambos ­medicamentos. Pueden presentarse tinnitus, pérdida de la audición, vértigo, confusión, hiperventilación, vómito y diarrea.

A dosis altas, puede presentarse el síndrome de salicilismo como problema de toxicidad.

Dosis de 10 a 30 g de salicilato pueden ocasionar la muerte en adultos.

Se menciona en la literatura, que la metoclopramida por sus efectos a nivel del sistema nervioso central puede ocasionar la aparición de síntomas extrapiramidales como reacciones distónicas principalmente (reversibles parcial o totalmente con la suspensión del me­dicamento). Depresión, somnolencia y galactorrea.



INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

Los efectos farmacológicos de la metoclopra­mida presentes en esta combinación pueden ser antago­nizados por la administración simultánea de antimusca­rínicos y analgésicos opioides.

Se ha encontrado interacción medica­mentosa con car­bamacepina reportada como neurotoxicidad.

En pacientes con cáncer, tratados con quimioterapia la emesis puede ser incrementada en lugar de suprimida.

La administración simultánea con otros analgésicos anti­inflamatorios no esteroideos inespecíficos pueden producir alteraciones gastrointestinales graves (gastritis, melena, etc.).


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

Ácido acetilsalicílico puede prolongar el tiempo de coagulación, sin embargo, sangrados clí-
nicamente importantes no se han reportado con dosis de 150 mg o menores. Metoclopramida eleva los niveles sanguíneos de prolac­tina.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

Ningún estudio se ha desarrollado a largo plazo con esta combinación medicamentosa para evaluar su potencial de carcinoge­nicidad; sin embargo, estudios controlados debida­mente realizados con salicilatos y metoclopramida por separado no han demostrado, según los métodos aplicados, asociación de estos medicamentos con el desarrollo de células cancerígenas.

Asimismo, ninguna prueba relativa de mutagenici­dad ha resultado positiva.

Se menciona que la elevación de prolactina que se ha en­contrado en plasma en algunos pacientes no tiene significancia clínica de importancia.

No existen datos clínicos que permitan recomendar dosificaciones de este producto en menores de 15 años.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

En adultos: En el inicio del cuadro de migraña (al aparecer el aura o la cefalea) se deberá administrar, disuelto en ½ vaso con agua el contenido de un sobre.

La dosis pue­de repetirse en una segunda dosis a las 2 horas y en caso de ser necesario, en una tercera dosis a las 2 horas siguientes, sin rebasar la dosis de 3 sobres en 24 horas.





MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

Puede presentarse sangrado del tubo digestivo. Tinnitus, pérdida de la audición, vértigo, vómito, confusión, hiperventilación, diarrea, reacciones extrapiramidales, depresión, ga­lac­torrea y somnolencia.

Dosis de 10 a 30 g de salicilato pueden causar la muerte en adultos. El tratamiento, será lavado gástrico. Si hay convulsiones, tratarlas con diazepam.

Si la salicilemia es mayor de 50 mg/dl se inducirá la diuresis con furosemida, solución de glucosa isotónica y además solución ­salina.



PRESENTACIONES
Caja con 10 sobres.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.


LEYENDAS DE PROTECCIÓN

No se administre durante el tercer trimestre
del embarazo. No se administre en menores de
15 años. Su venta requiere receta médica.

Hecho en México por:

ARMSTRONG LABORATORIOS DE MÉXICO,
S. A. de C. V.

Reg. Núm. 214M2000, SSA

GEAR-308954/RM2002



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