Cada frasco ámpula con POLVO contiene:

Bencilpenicilina sódica cristalina
equivalente a 1’000,000 1’000,000 5’000,000 U.I
de bencilpenicilina

Cada ampolleta con diluyente contiene:

Agua inyectable              2 ml    sin diluyente sin diluyente

Antibacteriano sisté­mico para el tratamiento de amigdalitis, infecciones del tracto respiratorio, infecciones del tracto genitourinario producidas por fusiformes, parodontitis, gingivostoma­titis, meningitis bacteriana, neumocócica, abscesos, osteomielitis, gonorrea, sífilis, endocarditis bacteriana.

Por vía I.M. la absorción es rápida y los niveles en sangre alcan­zan un máximo entre 15 y 30 minutos, y con duración dependiente de la dosis, de 2 horas con 50,000 U.I y de 8 horas con 1,500,000 U.I.

Por vía I.V. con una misma dosis, la concentración sanguínea es alta de inmediato, máxima a los 5 minutos, lográndose el doble de las concentraciones de la vía I.M. pero con caída más rápida y ya sus niveles son bajos a los 60 minutos, por lo que se exige la infusión intravenosa continua. Su vida media es de 30 minutos. La penicilina se distribuye a todos los líquidos y tejidos del organismo, excepto al líquido cefalorraquídeo, ya que no cruza la barrera hematoencefálica normal, pero pasa fácilmente cuando hay inflamación meníngea aguda, logrando una concentración 10 veces superior a la plasmática. Cruza la barrera placentaria y se excreta en la leche materna.

Se une a la albúmina plasmática en 45 a 65%. Su volumen aparente de distribución corresponde aproximadamente a 50% de agua corporal total. Se metaboliza muy poco en el hígado; y se elimina de 60 a 90% sin cambios a través de la orina durante la primera hora. El probenecid reduce su eliminación al bloquear la secreción tubular activa de la bencilpenicilina.

La bencilpenicilina sódica cristalina es una sal poco solu­­­ble en agua, otorgándole gran estabilidad al compuesto y una duración adecuada del efecto. Inhibe la reacción de transpeptidación y así impide la formación de peptidoglicano, un componente heteropolimérico de la pared celular bacteriana, resultando un efecto bactericida, eficaz contra estreptococos, neumococos estafilococos no productores de penicilinasa, Neisserias, Clostridnium, Listerias, bacilos diftéricos, bacilos fusiformes, actinomicetos y Treponema pallidum.

Hipersensibilidad a la peni­cilina. Deberá usarse con precaución en enfermos con antecedentes de alergia o asma bronquial. Puede presentarse sensibilidad cruzada con cefalosporinas.

Siempre existe la posibilidad de reacciones alérgicas, aun en sujetos que nunca antes han estado en contacto con ella, por ello es mejor estar alerta, observando a los pacientes por lo menos durante los 30 minutos posteriores a la admi­nistración de la bencilpenicilina.

Dado que atraviesa la placenta y el efecto en el feto es desconocido, y además se excreta en la leche materna, se deberá valorar su uso en la mujer embarazada y en las madres que amamantan, sopesando el riesgo-beneficio.

Pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad que varían desde eritema cutáneo hasta choque anafiláctico. Ocasionalmente se ha presentado neuropatía, nefropatía, anemia hemolítica, leucopenia y trombocitopenia.

El ácido acetilsalicílico y la fenilbutazona aumentan el efecto de la penicilina por disminuir la unión a proteínas plasmáticas.

El efecto de la penicilina disminuye cuando se administra conjuntamente cloranfenicol, eritromicina, tetraciclina o neomicina. El probenecid eleva de 3 a 5 veces el nivel sanguíneo de la penicilina al inhibir el mecanismo de transporte activo tubular de la misma. La penicilina puede aumentar la potencia de los anticoagulantes. La penicilina se ha asociado a la disminución temporal de los niveles plasmáticos de estrógenos durante el tratamiento anovulatorio.

Las determinaciones de pruebas de glucosa en orina cuando se realizan por el método de Fehling (sulfato de cobre) pueden dar resultados falsos-positivos.

A pesar de que la penicilina atraviesa la placenta, no se han comunicado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad.

Intramuscular o endovenosa por venoclisis en solución salina o glucosa al 5%.

Niños: 50 a 100,000 U.I./kg/día por vía I.M., dividida en 2 dosis (una cada 12 horas) durante 5 días. En caso de meningitis meningocócica se requieren dosis 10 veces más altas.

Adultos: Infecciones moderadas, 1 a 2 millones U.I. por vía I.M., divididas en 3 dosis (una cada 8 horas) durante un mínimo de 6 días.

Infecciones graves o sistémicas: 5 a 20 millones U.I. diarias disueltas en 2 litros de solución salina o glucosada al 5% para infusión endovenosa continua, durante 10 días.

Debido a que posee un alto índice terapéutico, no se han comunicado casos de sobredosis hasta la fecha.

En caso de shock anafiláctico, se administra adrenalina por vía subcutánea o intramuscular a la dosis de 0.5 a 1 mg, (1:1,000); hidrocortisona, 50 mg/kg por vía I.V. directa en un lapso de 2 a 4 minutos y un antihistamínico por la mis­ma vía.

Caja con frasco ámpula con 1´000,000 U.I. de bencilpenicilina sódica cristalina y ampolleta con diluyente de 2 ml y sin diluyente.

Caja con frasco ámpula con 5´000,000 U.I. de bencilpenicilina sódica cristalina sin diluyente.

Consérvese a no más de 30ºC en lugar fresco y seco.

No se administre este medicamento
sin leer instructivo. No se deje al alcance
de los niños. Su venta requiere receta médica.

^tAprobó Biodisponibilidad y bioequivalencia.

Hecho en México por:

ANTIBIÓTICOS DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 41120, SSA IV

DEAR-103262/98