Cada CÁPSULA contiene:

Clorhidrato de sibutramina monohidratada       10 y 15 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

Tratamiento de la obesidad y sobrepeso cuando la pérdida de peso está indicada médicamente; obesidad y sobrepeso relacionados con complicaciones médicas como diabetes, hiperlipidemia, hipertensión, artrosis. Mantenimiento de la pérdida de peso cuando esté indicado médicamente. ECTIVA^® debe emplearse como parte de un programa integral de control de peso que incluya dieta, ejercicio y cambio de estilo de vida.

ECTIVA^® es un inhibidor de la recaptura de serotonina y noradrenalina a nivel central y periférico. Ectiva^® actúa mediante la acción de dos de sus metabolitos principales, una amina primaria (M1) y una amina secundaria (M2). ECTIVA^® disminuye la ingesta calórica al reducir el umbral de la sensación de saciedad posprandial, a través del aumento en la función central de los sistemas de noradrenalina y serotonina sobre los receptores ß1 y 5HT_2A/2C y al elevar el gasto energético al incrementar la tasa metabólica mediante el incremento de la función periférica de noradrenalina en los receptores ß3.

ECTIVA^® se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal (Tmáx 1.2 horas) y sufre metabolismo de primer paso para producir dos metabolitos activos N-desmetilados. Las concentraciones máximas de los metabolitos se alcanzan después de 3 a 4 horas de la administración. Por lo menos 77% de una dosis oral de sibutramina es absorbida; la biodisponibilidad absoluta de sibutramina no ha sido determinada. La vida media de los metabolitos M1 es de 14 horas y de los M2, 16 horas. Los metabolitos activos se unen en 94% a proteínas plasmáticas. La administración con alimentos no afecta notablemente la farmacocinética de ECTIVA^®. La farmacocinética en obesos es similar a la de sujetos normales.

La farmacocinética de ECTIVA^® es similar en jóvenes y en adultos mayores, sin embargo, se debe tener precaución en la selección de la dosis en adultos mayores, por la potencial disminución en la función renal, hepática y cardiaca.

Aproximadamente, 85% de una dosis oral se elimina por la orina, los metabolitos que principalmente son eliminados por esta vía son M5 y M6. La ruta primaria de eliminación de los metabolitos M1 y M2 es el metabolismo hepático.

Los pacientes que responden a ECTIVA^® pierden dos kilogramos o más durante el primer mes de tratamiento.

ECTIVA^® puede reducir las concentraciones de triglicéridos, colesterol y lipoproteínas de baja densidad, mientras que aumenta los niveles de lipoproteínas de alta densidad.

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, pacientes que reciben medicamentos antidepresivos, antiepilépticos o antiparkinsonianos. Historia de anorexia nerviosa, bulimia. No se recomienda su uso en mayores de 65 años ni en menores de 16 años. Pacientes con enfermedad coronaria o antecedentes de accidente vascular cerebral, insuficiencia cardiaca, hepática o renal. ECTIVA^® debe emplearse con precaución en pacientes con hipertensión arterial no controlada y aquellos con trastornos del ritmo cardiaco.

Puede aumentar ligeramente la presión arterial y la frecuencia cardiaca, por lo que se requiere el monitoreo adecuado de las mismas; de ser el caso, considérese la reducción o ajuste de la dosis y, si es necesario, la suspensión del tratamiento. Debido a que ECTIVA^® puede producir midriasis, se debe usar con precaución en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho.

Asimismo, no deberá administrarse en pacientes con accidente vascular cerebral. No debe usarse en pacientes con antecedentes de epilepsia.

La mayoría de los eventos reportados que pueden potencialmente presentarse de manera más frecuente durante el inicio del tratamiento y éstos tienden a disminuir de intensidad después de algún tiempo de consumirlo (generalmente después de 2 a 4 semanas) son:

Efectos adversos: Muy común (= 10%); común (= 1% - < 10%); poco común (= 0.1% - < 1%); raro (= 0.01% - < 0.1%); muy raro (< 0.01%).

Gastrointestinales: Muy común: Constipación

Común: Náusea y agravamiento de hemorroides.

Cardiovasculares: Común: Taquicardia, palpitaciones, aumento de la presión arterial y vasodilatación. El aumento de la presión arterial sistólica y diastólica en reposo varía en un rango de 1-3 mmHg y el aumento del pulso fue de 3-5 latidos por minuto.

Sistema nervioso central: Muy común: Cefalea y sequedad de boca.

Común: Insomnio.

Poco común: Parestesia, sensación de aturdimiento, ansiedad y alteración transitoria de la memoria, nerviosismo, depresión, crisis convulsivas y visión borrosa.

Piel: Común: Rash, sudación.

Poco común: Alopecia y urticaria leve.

Sistema respiratorio: Común: Rinitis y faringitis.

Poco común: Laringitis y sinusitis.

Funciones sensoriales: Común: Alteración del gusto.

Sistemas musculosquelético: Común: Artralgia y mialgia.

Alteraciones hematológicas: Poco común: Trombocitopenia.

La administración conjunta con ketoconazol (y eritromicina, en menor grado) pueden disminuir el metabolismo de ECTIVA^®.

No se debe administrar si el paciente está bajo tratamiento con otros medicamentos que actúan en el sistema nervioso central, por ejemplo, serotoninérgicos, anorexígenos o anticonvulsivantes.

Si se han recibido antidepresivos, el lapso de tiempo antes de iniciar el tratamiento con ECTIVA^® es de siete días para los antidepresivos clásicos y 21 días para los inhibidores de la recaptura de serotonina.

Es recomendable evitar el uso conjunto con alcohol.

ECTIVA^® no tiene interacciones con antihipertensivos, anticonceptivos, tratamientos para la diabetes y la dislipidemia. Se debe tener precaución al usar conjuntamente con otros fármacos que pueden aumentar la presión arterial y la frecuencia cardiaca, como fenilpropanolamina, efedrina y pseudoefedrina. La cimetidina aumenta ligeramente la Cmáx en plasma de los metabolitos de la sibutramina y el ABC.

ECTIVA^® puede reducir las concentraciones de glucosa, triglicéridos, colesterol y lipoproteínas de baja densidad, mientras que aumenta los niveles de lipoproteínas de alta densidad.

No hay evidencia de mutagénesis inducida por ECTIVA^® en sistemas in vitro y animales de experimentación.

No hay evidencia de carcinogénesis en ratas y ratones hembras. No hay evidencia de teratogénesis en ratas y conejos. No se han detectado alteraciones de la fertilidad en modelos de animales.

Oral.

Pacientes con sobrepeso y padecimientos concomitantes, una cápsula de ECTIVA^® de 10 mg, vía oral al día por un periodo de hasta 24 meses. Pacientes obesos con o sin padecimientos concomitantes, una cápsula de ECTIVA^® de 15 mg, vía oral al día por un periodo de hasta 24 meses.

Se recomienda que los pacientes con sobrepeso y padecimientos concomitantes que no hayan perdido 2 kg o más durante el primer mes de tratamiento, y que no hayan experimentado eventos adversos, aumenten la dosis a 15 mg de ECTIVA^®.

Sólo existen dos casos de sobredosificación reportados; en uno, el paciente no presentó alteraciones en la exploración física ni en las pruebas de laboratorio ni en el electrocardiograma; el otro paciente presentó únicamente taquicardia sinusal leve.

El tratamiento de la sobredosificación consiste en medidas generales; mantener las vías aéreas permeables, monitorear los signos vitales, practicar lavado gástrico con carbón activado y sostener la función cardiopulmonar en caso necesario.

Caja con 15 y 30 cápsulas de 10 mg.

Caja con 15 y 30 cápsulas de 15 mg.

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en México por:

Abbott Laboratories de México, S. A. de C. V.

Para:

NYCOMED, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 595M98, SSA IV

Núm. de entrada: 07330060102018