Cada ml de PATANOL^® al 0.1% contiene:

Clorhidrato de olopatadina............... 1.11 ml
equivalente a....................................... 1 mg
de olopatadina

Vehículo, c.b.p. 1 ml.

PATANOL^® al 0.1% es una solución oftálmica estéril de uso ocular tópico, que contiene olopatadina, un antagonista H₁ receptor, relativamente selectivo y un inhibidor de la liberación de histamina a partir de las células cebadas.

El uso del producto PATANOL^® al 0.1% (clorhidrato de olopatadina, solución oftálmica) está especialmente indicado para la prevención temporaria de la picazón o comezón ocular, provocada por la conjuntivitis alérgica, así como el tratamiento de signos y síntomas oculares asociados con padecimientos alérgicos.

La olopatadina es un inhibidor de la liberación de histamina que tiene lugar a partir de las células cebadas, y un H₁ antagonista, relativamente histamínico selectivo, que inhibe la reacción de hipersensibilidad inmediata, tipo 1, in vivo e in vitro.

La olopatadina no ejerce efecto alguno sobre los receptores alfa-adrenérgicos, dopamínicos, muscarínicos del tipo 1 y 2 y serotoninérgicos.

Se ha comprobado la existencia de un bajo nivel de ex-
posición sistémica, después de la administración de esta droga (olopatadina) por vía ocular tópica, en el hombre. En dos estudios llevados a cabo en voluntarios normales (24 individuos en total), quienes fueron tratados bilateralmente, con dosis de olopatadina, solución oftálmica al 0.15%, siguiendo un régimen de aplicación de una dosis cada 12 horas, durante un periodo de 2 semanas en total, se pudo demostrar que las concentraciones de esta droga en plasma, por lo general, se encontraban por debajo del límite de cuantificación de la valoración correspondiente (< 0.5 ng/ml).

En aquellas muestras en las cuales la olopatadina resultó cuantificable, las cantidades de esta droga se hallaron o detectaron –normalmente– dentro de un lapso de 2 horas, a partir de la administración de la dosis correspondiente, y dicha cuantificación osciló en los siguientes valores: de 0.5 a 1.3 ng/ml.

También se comprobó que la vida media de esta droga en plasma tuvo una duración de aproximadamente 3 horas, y su eliminación se produjo –predominantemente– por vía renal (excreción renal).

Aproximadamente, 60-70% de la dosis administrada se recuperó en la orina como droga madre. También, se detectaron dos metabolitos en la orina: el monodesmetilo y el N-óxido, en bajas concentraciones.

Los resultados obtenidos a partir de estudios de estimulación antígena conjuntival, demostraron que el producto PATANOL^® al 0.1% (clorhidrato de olopa­tadina, solución oftálmica) resultó ser significativamente más eficaz que su vehículo, en cuanto a la prevención de la picazón o comezón ocular, relacionada con la conjuntivitis alérgica, según se pudo comprobar, tanto inicialmente, como al cabo de 8 horas de la administración de la dosis correspondiente, en aquellos pacientes sometidos a la estimulación antígena, que se llevó a cabo en los estudios de referencia.

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de este producto.

Información para los pacientes: A fin de prevenir o evitar la contaminación de la punta del gotero y de la misma solución, se deberá tener sumo cuidado de no tocar los párpados o las zonas circundantes, con la punta del gotero de este producto.

Mantener el frasco bien cerrado cuando no se utiliza.

Embarazo:

Categoría B: En estudios llevados a cabo en ratas y en conejos, se comprobó que la olopatadina no resultó ser teratogénica en dichos animales.

Sin embargo, aquellas ratas tratadas con dosis de 600 mg/kg/día, o dosis equivalentes a 93.750 veces el nivel de dosis máximo recomendado para el uso ocular humano (NDMRUOH, en inglés MROHD), y aquellos conejos tratados con dosis de 400 mg/kg/día, o dosis equivalentes a 62.500 veces el nivel de dosis máximo recomendado para el uso ocular humano (NDM-RUOH en inglés MROHD) exhibieron una disminución en el porcentaje o índice de fetos vivos, durante la organogénesis. Hasta el momento no existen, sin embargo, estudios adecuados y bien controlados en mujeres em­barazadas.

Dado que los estudios llevados a cabo en animales no siempre permiten predecir las respuestas en los seres humanos, esta droga deberá utilizarse en mujeres embarazadas, sólo si el posible beneficio para la madre justifica el posible riesgo para el embrión o el feto.

Madres que amamantan: Se ha detectado la presen­cia de olopatadina en la leche de ratas en periodo de lactancia o amamantamiento, tras la administración oral de esta droga. Se desconoce si la administración ocular tópica de esta droga, puede llegar a resultar o derivar en una absorción sistémica suficiente como para producir niveles o cantida­des detectables de droga en la leche materna humana.

No obstante, se deberá tener suma precaución al administrar el producto PATANOL^® al 0.1% (clorhidrato de olopa­tadina, solución ­oftálmica) a una madre en periodo de lactancia o amamantamiento.

Uso pediátrico: Aún no se han establecido ni la seguridad ni la eficacia de este producto en pacientes pediátricos menores de 3 años de edad.

Se han informado casos de cefaleas o dolores de cabeza, con una incidencia de 7%.

Asimismo, se han detectado e informado las siguientes reacciones adversas oculares y no oculares, las cuales se manifestaron con una incidencia inferior a un 5%, a ­saber.

Reacciones oculares: Ardor o sensación de ­pinchazos en el ojo, sequedad ocular, sensación de cuerpo extraño, hiperemia, queratitis, edema de párpados y prurito.

Reacciones no-oculares: Astenia, síndrome de frío, farin­gitis, rinitis, sinusitis y alteración del gusto.

No se han realizado estudios específicos de interacciones medicamentosas con olopatadina oftálmica.

No se han reportado hasta la ­fecha.

Según pudo com­probarse en estudios llevados a cabo en anima­les, la olopatadina administrada por vía oral, no resultó ser específicamen­te carcinógena en ratones y ratas, en dosis de hasta
500 mg/kg/día y de hasta 200 mg/kg/día, respectivamente.

Con base en un tamaño de gota = 4 µl, estas dosis fueron 78,125 y 31.250 veces más elevadas que el nivel de dosis máximo recomendado para el uso ocular humano (NDMRUOH, en inglés MROHD).

Además, en un ensayo de mutación reversa bacteriana in vitro (test de Ames), llevado a cabo con la olopatadina, no se observó ningún potencial mutagénico.

Tampoco se observó potencial mutagénico alguno, en otros dos ensayos llevados a cabo con esta droga (olopatadina), a saber: un ensayo in vitro de aberración cromosómica en mamíferos, y un ensayo in vivo, llevado a cabo con micronúcleos de ratón (test del micronúcleo del ratón).

También se comprobó que la olopatadina administrada en ratas machos y hembras, en dosis orales equiva­lentes a 62.500 veces el nivel de dosis máximo recomendado para el uso ocular humano (NDMRUOH, en inglés MROHD), provocó una leve disminución en el índice de fertilidad, y una reducción o disminución en el porcentaje de implantes; no se observó ningún efecto sobre la función reproductiva, al utilizar dosis equivalentes a 7.800 veces el nivel de dosis máximo recomendado para el uso ocular humano (NDM-RUOH, en inglés: MROHD).

Oftálmica.

De una a dos gotas en cada ojo afectado, instiladas dos veces al día a intervalos de 6 a 8 horas.

La sobre­dosis tópica de PATANOL^® al 0.1% solución oftálmica, puede ser retirada del ojo (s) con agua tibia corriente.

En caso de molestias posteriores acuda de inmediato con su médico.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Dosis: la que el médico señale.
Vía de administración: oftálmica.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.

ALCON LABORATORIOS, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 463M98, SSA

JEAR-406770/RM99