Actúa como inhibidor específico de la resorción del hueso mediada por los osteoclastos.
Los bifosfonatos como el alendronato son análogos estructurales a los pirofosfatos del hueso, que una vez absorbidos son incorporados en la matriz ósea, impidiendo su resorción al inhibir la acción de los osteoclastos.
Absorción: En relación con una dosis intravenosa (I.V.) de referencia, en mujeres la biodisponibilidad promedio del alendronato administrado por vía oral fue de 0.64% con las dosis de 5 a 70 mg administradas en ayunas dos horas antes de un desayuno estandarizado. La biodisponibilidad oral en hombres (0.6%) fue similar a la de las mujeres.
Distribución: Es distribuido en el organismo de forma selectiva hacia el hueso o se excreta con la orina. Las concentraciones del medicamento en el plasma después de dosis orales terapéuticas son demasiado bajas para su detección analítica (< 5 mg/ml). El grado de unión a proteínas plasmáticas es de 78% aproximadamente.
Metabolismo: No hay ningún indicio de transformación metabólica del alendronato en los animales o humanos.
Eliminación: Después de una dosis intravenosa única de [14C] alendronato, aproximadamente 50% de la radiactividad fue excretada con la orina en 72 horas y se encontró poco o ninguna radiactividad en las heces. Después de una dosis I.V. de 10 mg, la depuración renal del alendronato fue de 71 ml/min, y su depuración sistemática no fue mayor de 200 ml/min. Sus concentraciones en el plasma disminuyeron más de 95% a las 6 horas siguientes a su administración I.V. Su tiempo de eliminación una vez fijado al hueso es superior a 10 años.
Su eliminación puede estar reducida en pacientes con insuficiencia renal.
Se encuentra indicado como tratamiento de la osteoporosis en mujeres posmenopáusicas. En los estudios de localización se observó que el alendronato es captado en las zonas de resorción ósea situadas debajo de los osteoclastos, donde retiene la resorción. Al igual que el etidronato muestra una gran afinidad por la hidroxiapatita, y el balance entre la supresión de la resorción y la inhibición de la mineralización se muestra más favorable al alendronato que a los otros bifosfonatos.
Poblaciones especiales:
Pediátricos: No se ha investigado en pacientes menores de 18 años.
Geriátricos: No es necesario un ajuste en la dosis.
Uso en hombres: No se ha establecido seguridad ni efectividad en osteoporosis masculina.
Insuficiencia renal: Es probable que, como lo indican los estudios en animales, la eliminación renal del alendronato se reduzca en pacientes con disfunción renal. Por consiguiente, podría presentarse mayor acumulación en el hueso.
Sólo en caso necesario, ajuste de la dosis para los pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (aclaramiento de 35 a 60 ml/min); no se recomienda en pacientes con insuficiencia renal severa (aclaramiento < 35 ml/min).
Insuficiencia hepática: Como el alendronato no se metaboliza ni se excreta en bilis, no se requiere ajuste de la dosis.
