Cada frasco ámpula multidosis con SOLUCIÓN INYEC­TABLE contiene:

Sulfato de morfina pentahidratada
equivalente a................................... 200 mg
de sulfato de morfina

Vehículo, c.b.p. 20 ml.

Analgésico opioide indicado para el alivio del dolor agudo o crónico de moderado a intenso ocasionado por cáncer (fase preterminal y terminal) o por infarto agudo al miocardio. En el control del dolor postope­ratorio, en pacientes politraumatizados, y en aquellos con quemaduras.

La morfina produce analgesia mediante la interacción con receptores opioides en el sistema nervioso central. Los opioides interactúan con sitios de unión estereoespecíficos en el SNC y otros tejidos cuya mayor densidad se encuentra en el sistema límbico, el tálamo, hipotálamo, el mesencéfalo y la médula espinal. Sus efectos pueden resultar mimetizando las acciones de las encefalinas, betaendorfinas y otros ligandos que ocupan los mismo sitios de unión. Esas acciones parecen involucrar alteraciones en la velocidad de liberación de neurotransmisores. En el sistema nervioso los opioides inhiben la liberación de acetilcolina, noradrenalina y sustancia P.

Después de la administración parenteral y dependiendo de la vía de administración, el sulfato de morfina (SM) se absorbe en forma rápida con una latencia que se encuentra en el rango de 5-15 minutos (15% de las plasmáticas); estas concentraciones, sin embargo, son suficientes, para producir el efecto analgésico. Algunos de los aspectos más importantes de la farmacocinética del SM, tanto cuantitativa como cualitativamente, están en su metabolismo.

La M6G (morfina-6-glucurónico/metabolito activo) posee acción analgésica e incluso mayor potencia que el SM por lo que quizás contribuye al efecto analgésico final del SM.

La excreción de los metabolitos se realiza por vía renal. Al contrario de lo que ocurre en la insuficiencia hepática, en la que gracias a la conservación de la capacidad de conjugación (característica del metabolismo hepático) no se observan modificaciones sustanciales de la farma­co­cinética del SM, la presencia de insuficiencia renal favore­ce la acumulación de los metabolitos sin afectar prácticamente la de SM.

En los extremos de la vida, se producen modificaciones importantes en la farmacocinética del SM. En ancianos dichas modificaciones corresponden a un descenso del volumen de distribución y del aclaramiento plasmático. Por otro lado, la farmacocinética es muy diferente en el niño menor de un año.

En recién nacidos estas modificaciones son importantes, lo cual a la mayor susceptibilidad de este grupo de edad, mayores son los efectos tóxicos y hace que la administración del SM sea problemática, pero en recientes estudios se sabe que a menores dosis y después de los 7 años de edad es poco probable que se presenten efectos de toxi­cidad.

Actualmente se puede recomendar el uso del SM por vía subcutánea o inhalada para la disminución de la disnea ya que recientemente ya no se contraindica en pacientes con insuficiencia respiratoria.

El sulfato de morfina se en­cuentra contraindicado en pacientes hipersensibles al principio activo. Con depresión respiratoria (SatO2 menor al 80%). Con presión intracraneana elevada. Enfermedades del aparato digestivo que condicionen espasmos del esfínter de OdDi o íleo paralítico. Into­xicación alcohólica o delirium tremens.

Pacientes con cor pulmonale. Pacientes con epilepsia, tétanos o en intoxicación con estricnina y en enfermos de mixedema.

En pacientes que cursen con enfermedad valvular aórtica o enfermedad corona­ria, vasodilatación periférica y disminución de la presión al final de la diástole. Pacientes con hipotiroidismo, insuficiencia renal. La aparición de íleo paralítico durante la administración de morfina requiere la suspensión del analgésico.

La administración del SM en pacientes debilitados, viejos y en niños menores de 7 años deberá ser con extrema precaución y prescrito por un médico especializado con el uso del SM.

La administración del SM puede producir hipertonicidad de la musculatura lisa provocando cólico biliar, dificultad para la micción y retención urinaria que requiere drenado mediante sonda vesical.

Los pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica o crisis asmática pueden desarrollar insuficiencia respiratoria aguda que puede antagonizarse fácilmente con naloxona o nalbufina, pero no está contraindicado el uso de SM.

El empleo o administración del sulfato de morfina durante el embarazo o la lactancia está contraindicado.

Según la dosis y en pacientes susceptibles puede ocasionar depresión respiratoria, dependencia física o adicción psicológica, somnolencia, confusión, delirum, euforia, disforia, náuseas, vómito, estreñimiento, aumento de la presión intracra­neana, efectos cardiovasculares (bradicardia, hipotensión), prurito y más raramente fenómenos de hipersensibilidad acompañados de urticaria, rash y reacciones anafilactoides; además, puede ocasionar pérdida del equilibrio.

El SM interactúa con: depresores del SNC (alcohol, sedantes, antihistamínicos, antidepresivos IMAO, tricíclicos, fenotiazina y butirofenonas) potencializando su efecto. Además, los relajantes musculares intensifican los efectos depresores. La administración concomitante con neurolépticos incrementa el riesgo de depresión respiratoria. Recuérdese también que al incrementar la contracción del esfínter vesical puede originar retención urinaria sobre todo en enfermos de la próstata.

El sulfato de morfina puede reaccionar con el reactivo de Folin-Ciocalteau, sobre todo en la cuantificación proteínica de Lowry.

En la práctica clínica por no haber signos ni síntomas ha ocasionado que no se hayan realizados estudios controlados para evaluar el potencial carcinogénico, mutagénico o teratogénico
del sulfato de morfina. No existen a la fecha reportes del efecto del SM sobre la fertilidad.

La administración del SM vía parenteral podrá ser:

Intramuscular o subcutánea: 10 mg cada 4 horas (inicio). El intervalo de dosis es de 5-20 mg cada 4 ho-
ras (en adultos).

Intravenosa: 2.5-15 mg diluidos en 4-5 ml de solución fisiológica.

En el sistema de analgesia controlada por el paciente (bombas de PCA), se iniciará con un rango de dosis de 10-60 mcg/kg y después en una infusión calculada en un rango de 0.5-10.0 mg/h.

Infarto agudo del miocardio: 2-15 mg.

En algunos casos de pacientes con disnea (pacientes en fase terminal) podrán utilizarse hasta 2.5 mg vía subcutá­nea cada 4 horas, o bien, por inhalación utilizando 20 mg (2 ml) en 3 ml de solución fisiológica y micronebulizar cada 4 horas.

Angina inestable: 2-5 mg repetidos cada 5 ó 30 minutos.

Dolor crónico asociado con cáncer: Las dosis deberán ser individualizadas de acuerdo con la respuesta y a la tolerancia del paciente.

Infusión continua intravenosa: 0.8-10 mg/h.

El rango de dosis en niños sólo será prescrito por un experto del dolor en niños. La administración del SM por las vías antes mencionadas requiere un inicio con las dosis de acuerdo con el tipo del dolor nociceptivo y a la intensidad del dolor, ha de incrementarse la dosis paulatinamente de acuerdo con la respuesta del paciente e implementando como dosis de mantenimiento las dosis mínimas efectivas de acuerdo con la ventana terapéutica. El SM deberá ser administrado por personal médico capacitado.

Las prin­cipales características clínicas de una sobredosis incluyen depresión respiratoria que puede conducir al paro respiratorio, coma e hipotensión.

Una sobredosificación leve involucra síntomas como náuseas, vomito, temblor, miosis, disforia, hipertermia, hipertensión, confusión y sedación.

El manejo de la sobredosificación incluye apoyo ventilatorio y administrando naloxona (0.4 mg); su repetición a intervalos de 10 a 15 minutos hasta una dosis máxima de 1.2-1.6 mg y/o nalbufina (0.4 a 2.0 mg) con intervalos de 2 a 3 minutos con una dosis máxima de 10 a 20 mg.

Frasco ámpula multidosis de color ámbar con 20 ml con 10 mg de SM por mililitro.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. No se exponga a cambios bruscos de temperatura. Después de retirado el sello de seguridad no es necesario mantenerse en refrigeración, la fórmula permanece estable hasta por 15 días. Protéjase de la luz.

Producto perteneciente al grupo I.

Su venta requiere receta médica o permiso especial con código de barras. No se deje al alcance
de los niños. No se use en el embarazo.
Literatura exclusiva para médicos.
No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos.
Este medicamento, debe ser administrado únicamente por médicos especialistas y debe guardarse independientemente de cualquier otro medicamento.
No se administre si el cierre ha sido violado.
Prohibido administrar sin previa prescripción
médica autorizada.

TECNOFARMA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 541M94, SSA I

CEAR-0433002045020450258/RM2005