Diccionario de Especialidades Farmacéuticas.

Definición de Medicinas, Substancias Activas, Presentación e Indicaciones


AZLAIRE


En esta página se pueden buscar definiciones de medicamentos, substancias activas, presentaciones, forma farmacéutica y formulación, indicaciones, contraindicaciones, dosis y vía de administración de casi todas las medicinas en venta.

Si desea buscar en el nombre de la medicina, hay que palomear la opción MEDICAMENTO, si quiere también buscar en la SUBSTANCIA ACTIVA o en las INDICACIONES, entonces palomear las opciones deseadas.

Por Ejemplo:

Para buscar los medicamentos INDICADOS para el resfriado o embarazo, se palomea la opción INDICACIONES y se pone en el campo de busqueda la palabra "resfriado" o "embarazo".

Para buscar los medicamentos que tengan como SUBSTANCIA ACTIVA Ibuprofeno o Piroxicam se palomea la opción SUBSTANCIA y se pone en el campo de busqueda la palabra deseada.

No usar acentos.


A  B  C  D  E  F  G  H  I  J  K  L  M  N  O  P  Q  R  S  T  U  V  W  X  Y  Z  
Tip: Si se hace doble-click sobre una palabra, esta automáticamente se copia al campo de búsqueda.


SCHERING-PLOUGH, S.A. DE C.V.
 
Av. 16 de Septiembre Núm. 301,Col. Xaltocan, Deleg. Xochimilco 16090 México D.F.
Tel.: 5728-4444



AZLAIRE 

Cápsulas

PRANLUKAST

DESCRIPCION:
AZLAIRE. Profilaxis y tratamiento cronico del asma bronquial. Capsulas. SCHERING-PLOUGH


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada CÁPSULA contiene:

Pranlukast hemihidratado.............. 112.5 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS

AZLAIRE® Cápsulas está indicado para la profilaxis y el tratamiento ­crónico del asma bronquial, para la prevención de la broncoconstricción inducida por el esfuerzo físico y para el tratamiento crónico de la rinitis alérgica.





FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Después de la administración a voluntarios sanos de una dosis de 225 mg vía oral de pranlukast, la concentración plasmática alcanzó un máximo de 642 ng/ml después de 5 horas de administrado y disminuyó con una vida media de cerca de 1.2 horas. Su eliminación es 0.24% vía renal y 98.9% vía fecal después de 72 horas de haber sido administrado. El principal metabolito en plasma, orina y heces es el hidróxido.

En orina es excretado principalmente como ácido glu­cu­rónido conjugado.

El pranlukast es metabolizado en hígado en el sistema enzimático citocromo P-450 (CYP3A4) (in vitro). La unión a proteínas séricas es 99.5-99.8%, ­siendo la principal la albúmina (in vitro).


   Tmáx            Cmáx                 AUC               
    (h)             (ng/ml)              (ng/h/ml)              (h)


5.2 ± 1.1  642.3 ± 151.0  2,348.7 ± 471.3 1.15 ± 0.13

Pranlukast se une y bloquea de forma selectiva la acción de los receptores para leucotrienos C4/D4/E4, los cuales están muy relacionados con la patogénesis básica del asma bronquial y de la rinitis alérgica.

Pranlukast mejora los síntomas clínicos y la función pulmonar de los pacientes con asma bronquial, ya que ­inhibe la reacción de constricción, la permeabilidad vascular, el edema de la mucosa y la hiperreactividad de la vía aérea.

Pranlukast mejora los síntomas clínicos de los pacientes con rinitis alérgica, congestión nasal, rinorrea y es­tornu­dos inducidos por la histamina, acetilcolina y por otros estímulos no específicos, ya que inhibe la resistencia incrementada del paso del aire a través de la nariz, el edema de la mucosa nasal debido a la infiltración de eosinófilos y la hipersensibilidad de la mucosa nasal.

En un estudio doble-ciego comparativo, se determinó la utilidad de pranlukast en el tratamiento de asma bronquial en el adulto. Los parámetros evaluados inclu­yeron mejoría de los síntomas asmáticos, reducción de la dosis de medicamentos concomitantes y mejoría
de la función pulmonar. Pranlukast demostró ser efectivo en 225 (65%) de 346 pacientes.

En la rinitis alérgica perenne bajo tratamiento con pranlukast, se demostró una mejoría de los síntomas individuales. Para congestión/obstrucción nasal, la mejoría fue del 71.8% (94/131 pacientes), para rinorrea fue de 60.3% (76/126) y para estornudos fue del 54.4% (68/125 pacientes). En estudios clínicos con pranlukast, incluyendo un estudio doble-ciego comparativo, se demos­tró una eficacia del 65.6% (235/358 pacientes).

Efectos farmacológicos del pranlukast:

Efecto antagonista sobre el receptor para leucotrienos: En fracciones de membrana de mucosas nasal y pulmonar, AZLAIRE® Cápsulas se une selectivamente a los receptores de LTC4, LTD4 y LTE4 y antagoniza sus acciones.

No antagoniza la acción de la histamina, acetilcolina, seroto­nina, etc., y casi no tiene efecto sobre las enzi­mas metaboliza­doras del ácido araqui­dónico.

Efecto inhibitorio sobre la constricción de la vía aérea: Cuando se administra AZLAIRE® Cápsulas a un adulto con asma bronquial, se inhibe la reacción de constricción de la vía aérea inducida por la inhalación de LTC4 o LTD4.

Cuando se administra AZLAIRE® Cápsulas a un adulto con asma bronquial, se inhiben las respuestas temprana y tardía inducidas por la inhalación de antígenos.

Cuando se administra AZLAIRE® Cápsulas a un adulto con asma broncospástica, se inhibe la reacción de constricción de las vías aéreas.

Cuando se administra AZLAIRE® vía oral a cobayos sensibilizados, se inhibe la constricción de la vía aérea inducida por antígenos.

AZLAIRE® Cápsulas inhibe a LTC4 y LTD4, inductores de constricción del músculo liso de la vía aérea, tanto de humanos como de cobayos (in vitro).

Efecto inhibitorio sobre la hiperreactividad de la vía aérea: Cuando se administra AZLAIRE® Cápsulas a un adulto con asma bronquial, mejora la hiperreactividad de la vía aérea a metacolina.

Cuando se administra AZLAIRE® vía oral a cobayos, se inhibe la hiperreactividad de la vía aérea a acetilcolina o histamina inducida por la inhalación de antígenos.

Cuando se administra pranlukast vía endovenosa, también inhibe la hiperreactividad a la histamina inducida por leucotrienos.

Acción antiinflamatoria:

Efecto inhibitorio sobre la permeabilidad vascular de la vía aérea y el edema de la mucosa: Cuando se administra AZLAIRE® vía oral a cobayos, inhibe la permeabilidad vascular de la vía aérea.

Cuando se administra AZLAIRE® a cobayos vía endovenosa, inhibe la formación de edema en la mucosa de la vía aérea, inducido por LTC4 y LTD4.

Mejoría de la función pulmonar: Cuando se administra AZLAIRE® Cápsulas a un adulto con asma bronquial, mejora tanto el volumen espiratorio forzado al primer segundo (VEF1.0), como el flujo espiratorio pico (FEP).

Efecto inhibitorio sobre la resistencia incrementada del paso del aire a través de la nariz: Cuando se administra AZLAIRE® Cápsulas a un adulto con rinitis alérgica perenne, inhibe la resistencia incrementada del paso de aire a través de la nariz.

Cuando se administra AZLAIRE® vía oral a cobayos, inhibe la resistencia incrementada del paso de aire a través de la nariz, inducida por antígenos.

Efecto inhibitorio sobre el edema de la mucosa nasal asociado con infiltración eosinofílica: Cuando se administra AZLAIRE® vía oral a cobayos, inhibe el edema de la mucosa nasal asociado con infiltración eosino­fílica, inducido por antígenos.

Efecto inhibitorio sobre la hipersensibilidad de la mucosa nasal: Cuando se administra AZLAIRE® vía oral a cobayos, inhibe la reacción de estornudos a la histamina, inducido por antígenos.


CONTRAINDICACIONES

AZLAIRE® Cápsulas está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al pranlukast o a cualquiera de los excipientes y con ataque ­agudo de asma.




PRECAUCIONES GENERALES

El paciente debe ser informado del hecho que AZLAIRE® Cápsulas no alivia las crisis como lo hacen los broncodilatadores o los corticos­teroides.

Cuando se presente una crisis severa en pacientes con asma bronquial que estén recibiendo AZLAIRE® Cápsulas, se deberán administrar broncodilatadores o corticosteroides.

Cuando se utilice AZLAIRE® Cápsulas para reducir las dosis de corticosteroides en pacientes bajo tratamiento a largo plazo, las dosis de corticosteroides deben ser reducidas de forma gradual con monitoreo ­adecuado.

Cuando la administración de AZLAIRE® Cápsulas se des­continúe en pacientes en quienes las dosis de mantenimiento han sido exitosamente reducidas con el uso de AZLAIRE® Cápsulas, se deberá estar alerta por la posibilidad de una recaída.

Si algún síntoma de rabdomiólisis, como mialgia, sensación de debilidad, incremento de la CPK, e incre­mento de la mioglobina sérica se presenta con el uso de AZLAIRE® Cápsulas, este se debe descontinuar, siguiendo a continuación las medidas oportunas para el caso. Además, se debe tener cuidado en caso de que ocurra falla renal aguda secundaria a la rabdomiólisis.

Con el uso de los antagonistas de los receptores para leucotrienos, incluyendo AZLAIRE® Cápsulas, se ha re­por­tado una vasculitis consistente con el síndrome de Churg-Strauss. Estos síntomas de forma usual, aunque no siempre, han sido asociados con la reducción y/o con el retiro de los corticosteroides.

Cuando se use AZLAIRE® Cápsulas se deberá poner ­atención en el cambio del conteo eosinofílico y en los síntomas de vasculitis (entumecimiento, fiebre, artralgia, infiltración pulmonar, etc.).

Cuando con el uso de AZLAIRE® Cápsulas no se observa respuesta terapéutica, el tratamiento no debe ser continuado por tiempo prolongado.

Ya que de forma común en los ancianos existe una disminución de la función fisiológica, se recomienda supervisión cuidadosa y medidas como reducción de la dosis (por ejemplo, una cápsula dos veces al día).


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

El uso sin riesgo de AZLAIRE® Cápsulas durante el embarazo no ha sido establecido. AZLAIRE® Cápsulas no debe usarse durante el embarazo a menos que se establezca formalmente la relación beneficio/riesgo.

Uso pediátrico: No se ha establecido la seguridad y efica­cia de AZLAIRE® Cápsulas en niños menores de 12 años.





REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Asma bronquial: Se observaron 214 reacciones adversas en 174 (3.51%) de 4,964 pacientes evaluados. Las principales reacciones adversas incluyeron: erupción cutánea/prurito en 36 pacientes (0.73%), malestar estomacal/dolor abdominal en 29 pacientes (0.58%), función hepática alterada con incremento de TGO/TGP en 23 pacientes (0.46%), diarrea en 18 pacientes (0.36%), náusea en 12 pacientes (0.24%).

Rinitis alérgica: Se observaron 122 reacciones ad­versas en 81 (14.8%) de 549 pacientes evaluados. Las principales reacciones adversas incluyeron: diarrea en 23 pacientes (4.2%), dolor abdominal en 12 pacientes (2.2%), incremento en las bilirrubinas en 8 pacien-
tes (1.5%), náusea en 7 pacientes (1.3%).

Efectos adversos clínicamente significativos ­in­clu­yen:

Leucopenia: De forma esporádica se pueden presentar síntomas tempranos como fiebre, dolor faríngeo, ­malestar general. En caso de aparición de dichos síntomas, se debe suspender la administración del medicamento.

Trombocitopenia: De forma esporádica se pueden presentar síntomas tempranos como púrpura, epistaxis, tendencia al sangrado (sangrado de encías).

En caso de aparición de dichos síntomas, se debe suspender la administración del medicamento.

Alteración de la función hepática: Debido a que se puede presentar una disfunción hepática (incidencia desconocida) acompañada de ictericia o incremento de TGO/TGP, se debe observar estrechamente al paciente. En caso de la aparición de dichos cambios se debe suspender la administración del medicamento y se deben tomar las medidas necesarias.

Shock o reacciones anafilácticas (se desconoce inci­­dencia): Los pacientes deben ser cuidadosamente monitorizados.

Si algún síntoma como hipotensión arte­rial, alteraciones de la conciencia, disnea y rash se presentan, se debe suspender la administración y se deben tomar las medidas adecuadas para el caso.

Afección a la función respiratoria: Neumonía inters­ticial o eosinofílica (se desconoce incidencia). ­Fiebre, tos, disnea, anomalías en estudios radiográficos de tórax, eosi­no­filia; pueden ocurrir.

Si estos síntomas se presentan, se debe descontinuar la administración y se deben tomar las medidas adecuadas para el caso, como el uso de hormonas adrenocorticales.

Rabdomiólisis: (Incidencia desconocida).

Otras reacciones adversas incluyen:

> 0.1%:

Hipersensibilidad: Rash o urticaria.

Psiconeurológicos: Somnolencia.

Gastrointestinal: Náusea, vómito o diarrea.

Hepático: Incremento de la ASAT (TGO)/ALAT (TGP).

< 0.1%:

Hipersensibilidad: Prurito.

Psiconeurológicos: Cefalea

Gastrointestinal: Dolor abdominal, constipación.

Otros: Proteinuria, hemorragia o convulsiones.

Se desconoce incidencia:

Psiconeurológicos: Insomnio, mareo, obnubilación, temblor o excitación.

Gastrointestinal: Molestia gástrica, anorexia, dispepsia, boca seca, estomatitis, plenitud gástrica.

Hepático: Aumento de bilirrubinas, incremento de fosfatasa alcalina.

Otros: Artralgia, mialgia, rinorrea, estornudos, palpi­tacio­nes, opresión torácica, fiebre, edema, malestar, disgeusia, incremento de los triglicéridos, alopecia, dismenorrea, disuria, disminución del volumen de la orina, polaquiuria, rigidez, faringolaringitis, adormecimiento de lengua, acufenos, incremento de creatinfos­focinasa (CPK).


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

AZLAIRE® Cápsulas debe ser administrado con precaución cuando se tome de forma concomitante con los siguientes medicamentos:

MedicamentosSignos, síntomas y tratamientoMecanismo y factores de riesgo
Medicamentos que se metabolicenIncremento de la concentración sanguínea,Estudios in vitro han demostrado que
a través de CYP3A4 (terfenadina,tanto de pranlukast como de estos medica-pranlukast es metabolizado a través
astemizol, etc.).mentos.de CYP3A4 e inhibe de forma competitiva el
metabolismo de estos medicamentos.
Medicamentos que inhiben CYP3A4Incremento de la concentración sanguíneaEstudios in vitro han demostrado que el
(itraconazol, eritromicina, etc.).de pranlukast.metabolismo de pranlukast es inhibido por
estos medicamentos.

Cuando se administra de forma simultánea con alimentos, la absorción de AZLAIRE® Cápsulas se incrementa y el tiempo para alcanzar concentraciones séricas máximas se retrasa.





ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

No se han reportado a la ­fecha.




PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

No se han reportado a la fecha.




DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Oral.

Adolescentes mayores de 12 años y adultos: ­Tomar dos cápsulas de AZLAIRE® dos veces al día, en la mañana y en la noche, después de las comidas.

La dosis puede ser ajustada de acuerdo con la edad y los síntomas del paciente.





MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

No hay información sobre los efectos de la sobredosis de AZLAIRE® Cápsulas en el humano.

En caso de presentarse, es razonable el tratamiento de apoyo.

Puede ser útil eli­minar el exceso de medicamento mediante un lavado ­gástrico.





PRESENTACIONES

Caja con 56 cáp­sulas.





RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco.





LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.

Si requiere mayor información, solicítela a la Dirección Médica al 5728-4422.

 Reg. Núm. 289M2001, SSA IV

DEAR-04361202644/RM2004



Tu Nombre:
Tu Email:
El Email de tu amigo:
Mensaje:
 

Las direcciones de correo que pongas aquí no se guardan en ningún lado y no llevan spam ni publicidad.



Contacto: Webmaster
Visite: www.FamGuerra.com
Visite: Calculadora Smartpoints Weight Watchers
Changing LINKS