Diccionario de Especialidades Farmacéuticas.

Definición de Medicinas, Substancias Activas, Presentación e Indicaciones


ARIMIDEX


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ARIMIDEX 

Tabletas

ANASTROZOL

DESCRIPCION:
ARIMIDEX. Tratamiento del cancer mamario avanzado en mujeres posmenopausicas. Tabletas. ASTRAZENECA


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada TABLETA contiene:

Anastrozol........................................... 1 mg

Excipiente, c.b.p. Una tableta.



INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Tratamiento de cáncer de mama temprano en mujeres postmenopáusicas.

En pacientes con receptores hormonales positivos se han observado los beneficios durante el tratamiento con ARIMIDEX®.

Reducción en la incidencia de cánceres de mama contralaterales en pacientes que reciben ARIMIDEX® como tratamiento adyuvante de cáncer de mama temprano.

Tratamiento de cáncer de mama avanzado en mujeres postmenopáusicas.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Farmacocinética: Después de su administración oral, la absorción de anastrozol es rápida y las concentraciones plasmáticas máximas ocurren típicamente dentro de las primeras dos horas (en condiciones de ayuno). Anastrozol se elimina lentamente con una vida media de eliminación plasmática de 40-50 horas. La ingestión de alimento disminuye ligeramente la velocidad pero no el grado de absorción. El cambio menor en la tasa de absorción no se espera que tenga un efecto clínicamente significativo sobre la concentración plasmática del estado estable para una dosis diaria de tabletas de ARIMIDEX®. Después de siete días se obtiene el 90-95% de la concentración plasmática del estado estable de anastrozol en plasma. No existe evidencia de la dependencia en función del tiempo o de la dosis con base en parámetros farmacocinéticos de anastrozol.

La farmacocinética de anastrozol es independiente de la edad en mujeres postmenopáusicas.

La farmacocinética de anastrozol no se ha estudiado en niños.

La unión a proteínas plasmáticas de anastrozol es de 40%. Anastrozol se metaboliza ampliamente en mujeres postmenopáusicas donde menos del 10% del compuesto original sin cambio se elimina por la orina dentro de las 72 horas siguientes a su administración. El metabolismo de anastrozol se realiza por N-dealquilación, hidroxilación y glucuronidización. Los metabolitos son excretados principalmente por la orina. Triazol, un metabolito principal en plasma y orina no inhibe a la aromatasa.

Después de su administración oral, la absorción de anastrozol en voluntarios con cirrosis hepática estable o insuficiencia renal se mantuvo dentro del rango observado en voluntarios sanos.

Farmacodinamia: ARIMIDEX® es un potente y altamente selectivo inhibidor de aromatasa no esteroideo. En mujeres postmenopáusicas la producción de estradiol resulta de la conversión de androstenediona a estrona a través del complejo enzimático de la aromatasa en los tejidos periféricos. Estrona es subsecuentemente convertida en estradiol. La reducción de los niveles circulantes de estradiol ha demostrado que produce un efecto benéfico en mujeres con cáncer de mama. En mujeres postmenopáusicas, ARIMIDEX® en una dosis diaria de 1 mg produjo una supresión de estradiol mayor al 80% utilizando una prueba altamente sensible.

ARIMIDEX® no posee actividad progestogénica, androgénica o estrogénica.

Dosis diarias de hasta 10 mg de ARIMIDEX® no tienen ningún efecto sobre la secreción de cortisol o aldosterona con base en determinaciones anteriores y posteriores con pruebas de reto con ACTH. Por lo tanto, no se requiere de suplemento corticoide.

Un amplio programa de estudios clínicos fase III mostró que ARIMIDEX® es un tratamiento efectivo para el cáncer de mama temprano y el cáncer de mama avanzado en mujeres postmenopáusicas susceptibles de tratamiento endocrino.

Tratamiento adyuvante primario en cáncer de mama: En un amplio estudio fase III realizado en 9,366 mujeres postmenopáusicas con cáncer de mama operable y en tratamiento durante 5 años, ARIMIDEX® mostró ser estadísticamente superior a tamoxifeno en lo que respecta a periodo de supervivencia libre de enfermedad. Para la población definida prospectivamente como positiva a receptores hormonales, se observó un mayor beneficio en lo que se refiere al periodo de supervivencia libre de enfermedad en favor de ARIMIDEX® en comparación con tamoxifeno.

Estadísticamente, ARIMIDEX® fue superior a tamoxifeno en tiempo para la recurrencia. La diferencia fue de mayor magnitud que en cuanto a periodo libre de enfermedad, tanto en la población con Intención de Tratamiento (ITT) como en la población con receptores homonales positivos.

ARIMIDEX® fue estadísticamente superior a tamoxifeno en términos de tiempo para la recurrencia a distancia. Existe también una tendencia numérica a favor de la supervivencia libre de enfermedad a distancia.

La incidencia de cáncer de mama contralateral tuvo una reducción estadísticamente significativa con ARIMIDEX® en comparación con tamoxifeno. El beneficio de supervivencia global con tamoxifeno se mantuvo con ARIMIDEX®. Un análisis adicional de tiempo hasta la muerte después de la recurrencia, mostró una tendencia numérica a favor de ARIMIDEX® en comparación con tamoxifeno.

ARIMIDEX® es bien tolerado. Se han reportado los siguientes eventos adversos a pesar de la causalidad. Los pacientes que reciben ARIMIDEX® presentan reducción de bochornos, sangrado vaginal, desecho vaginal, cáncer endometrial, eventos tromboembólicos venosos y cerebrovasculares en comparación con los pacientes que reciben tamoxifeno. Los pacientes que reciben ARIMIDEX® presentan un incremento en afecciones en las articulaciones (incluyendo artritis, artrosis y artralgia) y fracturas comparadas con pacientes que reciben tamoxifeno. Se observó una proporción de fracturas de 22 por 1000 años-paciente con ARIMIDEX® y 15 por 1000 años-paciente con el grupo de tamoxifeno con una mediana de seguimiento de 68 meses. La proporción de fracturas con ARIMIDEX® cae dentro del rango amplio de la proporción de fracturas reportadas a una edad que coincide con la población postmenopáusica.

La combinación de ARIMIDEX® y tamoxifeno, en todos los pacientes así como en los pacientes con receptores hormonales positivos, no demostró ningún beneficio en la eficacia en comparación con tamoxifeno. Este brazo del tratamiento fue descontinuado del estudio.

Tratamiento adyuvante de cáncer de mama temprano para pacientes que están siendo tratados con tamoxifeno como adyuvante: En un estudio clínico fase III (ABCSG 8) conducido en 2579 mujeres postmenopáusicas con cáncer de mama temprano con receptores hormonales positivos que están siendo tratadas con tamoxifeno como adyuvante, los pacientes tuvieron una supervivencia superior libre de enfermedad cuando se cambiaron a ARIMIDEX® en comparación con aquellos que continuaron con tamoxifeno.

El tiempo hasta cualquier recurrencia, el tiempo a recurrencia local o distante y el tiempo a la recurrencia distante confirmaron un ventaja estadística para ARIMIDEX®, consistente con los resultados de supervivencia libre de enfermedad. La incidencia de cáncer contralateral fue muy baja en los dos brazos del tratamiento con una ventaja numérica para ARIMIDEX®. La supervivencia total fue similar para los dos grupos en tratamiento.

Dos estudios clínicos similares con ARIMIDEX® (GABG/ARNO 95 e ITA), así como el análisis combinado de ABCSG 8 y GABG/ARNO 95 apoyaron estos resultados.

El perfil de seguridad de ARIMIDEX® en estos tres estudios fue consistente con el perfil de seguridad conocido establecido en mujeres postmenopáusicas con cáncer de mama temprano con receptores hormonales positivos.


CONTRAINDICACIONES

ARIMIDEX® no debe ser administrado durante el embarazo o la lactancia.

Hipersensibilidad conocida a la sustancia activa o a cualquiera de los componentes del producto.



PRECAUCIONES GENERALES

ARIMIDEX® no se recomienda para el uso en mujeres premenopáusicas ya que la seguridad y eficacia no han sido establecidas en este grupo de pacientes.

ARIMIDEX® no ha sido investigado en pacientes con insuficiencia hepática o renal severa. El potencial riesgo/beneficio para tales pacientes debe ser cuidadosamente considerado antes de la administración de ARIMIDEX®. Bajos niveles de estrógenos circulantes, pueden ocasionar una reducción en la densidad mineral ósea teniendo como consecuencia un incremento en el riesgo de fracturas.

Efectos en la habilidad para conducir u operar maquinaria: Es poco factible que ARIMIDEX® altere la capacidad para conducir un vehículo u operar maquinaria. Sin embargo, astenia y somnolencia han sido asociadas al uso de ARIMIDEX®, por lo que se debe tener precaución
al conducir un vehículo u operar maquinaria mientras tales síntomas persistan.



RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

ARIMIDEX® no debe ser administrado durante el embarazo o la lactancia.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
FrecuenciaÓrgano o sistemaReacciones adversas
Muy comunes (³ 10%)Sistema vascularBochornos, principalmente de intensidad leve o moderada
Comunes (³ 1% y < 10%)Síntomas generalesAstenia, principalmente de intensidad leve o moderada
Sistema musculosquelético, tejidoDolor articular/rigidez, principalmente de intensidad
conectivo y huesoleve o moderada
Sistema reproductivo y mamasResequedad vaginal, principalmente de intensidad leve o
moderada
Piel y tejido subcutáneoAdelgazamiento de cabello, principalmente de intensidad
leve o moderada
Erupción cutánea, principalmente de intensidad leve o
moderada
GastrointestinalNáusea, principalmente de intensidad leve o moderada
Diarrea, principalmente de intensidad leve o moderada
Sistema nerviosoCefalea, principalmente de intensidad leve o moderada
Síndrome del Túnel Carpiano*
Poco comunes (³ 0.1% y < 1%)Sistema reproductivo y mamasSangrado vaginal, principalmente de intensidad leve o
moderada**
Metabolismo y nutriciónAnorexia, principalmente de intensidad leve
Hipercolesterolemia, principalmente de intensidad leve o
moderada
GastrointestinalVómito, principalmente de intensidad leve o moderada
Sistema nerviosoSomnolencia, principalmente de intensidad leve o
moderada
Muy raras (< 0.01%)Piel y tejido subcutáneoEritema multiforme
Síndrome de Stevens-Johnson
Reacciones alérgicas incluyendo angioedema, urticaria y
anafilaxis

*  Se han reportado eventos del Síndrome del Túnel Carpiano en pacientes en estudios clínicos que reciben tratamiento con ARIMIDEX® en un número mayor que aquéllos que reciben tamoxifeno. Sin embargo, la mayoría de estos eventos se presentaron en pacientes con factores de riesgo identificables para el desarrollo de la condición. (PÁRRAFO 2)

**             Rara vez se ha reportado sangrado vaginal, principalmente en pacientes con cáncer de mama avanzado, durante las primeras semanas después del cambio de una terapia hormonal existente al tratamiento con ARIMIDEX®. Si el sangrado persiste, se debe considerar una evaluación más a fondo.

En un estudio Fase III conducido en 9366 mujeres postmenopáusicas con cáncer de mama operable, en tratamiento durante 5 años, se reportaron eventos cardiovasculares isquémicos con más frecuencia en pacientes tratados
con ARIMIDEX® en comparación con aquéllos tratados con tamoxifeno, aunque la diferencia no fue estadísticamente significativa. La diferencia observada fue principalmen-te debida a más reportes de angina de pecho y estuvo asociada con un subgrupo de pacientes con enfermedad isquémica cardíaca pre-existente.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

Los estudios clínicos de interacción con antipirina y cimetidina en el sistema citocromo P450 indican que es poco probable que la coadministración con ARIMIDEX® resulte clínicamente significativa. La revisión de los aspectos de seguridad en la base de datos clínicos no reveló evidencia de interacciones clínicas significativas en pacientes tratadas con ARIMIDEX® quienes también recibieron otros medicamentos comúnmente prescritos. No hubo interacciones clínicamente significativas con bifosfonatos.

Medicamentos como tamoxifeno y otros tratamientos que contengan estrógenos no deben ser coadministrados con ARIMIDEX® debido a que inhiben su acción farmacológica.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

Con menor frecuencia (=0.1% y <1%) se ha reportado elevación de gama glutamiltransferasa (gama-GT) y de fosfatasa alcalina. Una relación causal para estos cambios no ha sido establecida.



PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

Toxicidad aguda: En estudios con roedores la dosis letal mediana de anastrazol fue mayor de 100 mg/kg por vía oral y mayor de 50 mg/kg por vía intraperitoneal. En un estudio de toxicidad aguda en perros por vía oral, la mediana de la dosis letal fue mayor de 45 mg/kg.

Toxicidad crónica: Se realizaron múltiples estudios de toxicidad en ratas y perros y no se establecieron niveles sin efecto en estos estudios de toxicidad con anastrozol, pero aquellos efectos observados a dosis baja (1mg/kg/día) y dosis media (perro 3 mg/kg/día; rata 5 mg/kg/día) estuvieron relacionados con las propiedades ya sea farmacológicas o bien inductoras de enzimas de anastrozol y no se acompañaron de cambios tóxicos degenerativos significativos.

Mutagenicidad: Los estudios de toxicología genética con anastrozol muestran que no es mutagénico ni clastogénico.

Toxicología reproductiva: La administración oral de anastrozol en ratas y conejas preñadas no produjo efectos teratogénicos con dosis de hasta 1.0 y 0.2 mg/kg/día respectivamente. Efectos observados (aumento del tamaño de la placenta en ratas y embarazos mal logrados en conejas) fueron asociados con la farmacología del producto. La administración oral de anastrozol en ratas hembras produjo una alta incidencia de infertilidad con 1 mg/kg/día así como un incremento en la pérdida de pre-implantación con 0.02 mg/kg/día. Estos efectos estuvieron relacionados con la farmacología del compuesto y fueron revertidos completamente después de un periodo de suspensión del producto de cinco semanas.

La supervivencia de las camadas de ratas a las que se les administró anastrozol 0.02 mg/kg/día y más (desde el día 17 de gestación hasta el día 22 post-parto) estuvo comprometida. Estos efectos se relacionaron con los efectos farmacológicos del compuesto durante el parto. No hubo efectos adversos en el comportamiento o en la función reproductiva de la primera generación de críos atribuible al tratamiento materno con anastrozol.

Carcinogenicidad: Resultados de dos años de estudios sobre oncogenicidad en ratas mostraron un aumento en la incidencia de tumores hepáticos, pólipos uterinos en hembras y adenomas tiroideos en machos solamente a dosis elevadas (25 mg/kg/día). Estos cambios ocurrieron con dosis que representan 100 veces las dosis terapéuticas en humanos y no son considerados clínicamente significativos en pacientes tratados con anastrozol.

Resultados de dos años de estudios sobre oncogenicidad en ratones tuvieron como resultado la inducción de tumores benignos ováricos y variaciones en la incidencia de tumores linforreticulares (menos sarcomas histiocíticos en hembras y más muertes como resultado de linfomas). Estos estudios están considerados como efectos específicos en ratones por la inhibición de aromatasa y no son clínicamente significativos en pacientes tratados con anastrozol.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Adultos (incluyendo pacientes de edad avanzada): Una tableta de 1 mg por vía oral al día.

Niños: No se recomienda usar en niños.

Insuficiencia renal: No se recomienda modificar la dosis.

Insuficiencia hepática: No se recomienda modificar la dosis.



MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

Existe experiencia clínica limitada en relación a sobredosis de ARIMIDEX®. No hay reportes de que algún paciente haya tomado una dosis que exceda los 60 mg. No se ha observado toxicidad ni tampoco se ha visto ningún efecto clínico relevante.

Se observó toxicidad aguda en animales con una dosis mayor de 45 mg/kg (equivalente a 2.7 g). Se han realizado estudios clínicos con dosis únicas de hasta 60 mg en voluntarios sanos hombres y hasta 10 mg diarios en mujeres postmenopáusicas con cáncer de mama avanzado; ambas dosis resultaron bien toleradas. No se ha establecido una dosis única de ARIMIDEX® que produzca síntomas que pongan en peligro la vida.

No existe un antídoto específico para la sobredosis y su tratamiento debe ser sintomático. Durante el manejo de una sobredosis debe considerarse la posibilidad de que múltiples agentes hayan sido ingeridos. El vómito puede inducirse si el paciente se encuentra consciente. La diálisis puede ser útil debido a que ARIMIDEX® no se une fuertemente a proteínas. Cuidados generales, incluyendo la vigilancia frecuente de los signos vitales y la observación cercana del paciente, son medidas indicadas.


PRESENTACIONES
Caja con 14 y 28 tabletas.


PRESENTACIÓN

Caja con 14 y 28 tabletas.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.


LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
No se use en el embarazo ni en la lactancia.
Este medicamento deberá ser administrado
únicamente por médicos especialistas
en Oncología y con experiencia en
quimioterapia antineoplásica.
Literatura exclusiva para médicos.

 

Hecho en E.U.A. por:

AstraZeneca Pharmaceuticals LP

Envasado en Inglaterra por:

AstraZeneca UK Limited

Acondicionado y Distribuido por:

ASTRAZENECA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 263M98, SSA IV

EEAR-06330022070247/RM2007



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