Diccionario de Especialidades Farmacéuticas.

Definición de Medicinas, Substancias Activas, Presentación e Indicaciones


ALKERAN


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GLAXOSMITHKLINE MÉXICO, S.A. DE C.V.
 
Calz. México-Xochimilco Núm. 4900, Col. San Lorenzo Huipulco, Deleg. Tlalpan, 14370, México, D.F.
Tel.: 5483-5200 - Interior de la República: 01-800-705-1800

 
Subsidiaria de: Glaxo Holdings, Ltd. Londres, Inglaterra.
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ALKERAN 

Tabletas

MELFALÁN

DESCRIPCION:
ALKERAN. Para el tratamiento de mieloma multiple. Tabletas. GLAXOSMITHKLINE


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada TABLETA contiene:

Melfalán............................................... 2 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS

ALKERAN® está indicado en el tratamiento del mieloma múltiple y el adenocarcinoma ovárico avanzado; ALKERAN® también puede emplearse en el tratamiento del carcinoma avanzado de mama ya sea administrado solo o en combinación con otros agentes quimioterapéuticos; como adyuvante en el tratamiento quirúrgico de este carcinoma; ALKERAN® también es efectivo en el tratamiento de algunos pacientes con policitemia vera.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Farmacocinética: Se ha reportado que la absorción del melfalán fue muy variable en t13 pacientes a los que se les administró 0.6 mg/kg por vía oral, con respecto tanto al tiempo de aparición del medicamento en el plasma (rango 0 a 336 minutos) como a la concentración plasmática máxima (rango 70 a 630 ng/ml).

En 5 pacientes que recibieron la dosis I.V. equivalente, la biodisponibilidad absoluta del melfalán fue de 56 ± 27%. La vida media de eliminación en plasma fue de 90 ± 57 minutos con el 11% de la droga recuperada en orina a las 24 horas.

En un estudio de 18 pacientes a quienes se administró melfalán a la dosis de 0.2 a 0.25 mg/kg peso corporal, por vía oral, la máxima concentración plasmática
(rango 87 a 350 ng/ml) se alcanzó de 0.5 a 2.0 h. La vida media de eliminación fue 1.12 ± 0.15 horas.

La administración del melfalán inmediatamente después de comer, prolonga el tiempo necesario para lograr la concentración plasmática máxima y reduce el área bajo la curva de concentración plasmática/tiempo en un porcentaje entre 39 y 45%.

Farmacodinamia: Melfalán es un agente alquilante bifuncional. La formación de intermediarios carbono de cada uno de los dos grupos bis-2-cloroetilo, hace posible la alquilación a través de enlaces covalentes con la 7-nitrógeno de la guanina del DNA, ligando cruzada­mente dos cadenas de DNA y de este modo evita la replicación celular.


CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad previa al melfalán.


PRECAUCIONES GENERALES

El manejo de las formu­laciones de ALKERAN® debe seguir los lineamientos para el manejo de medicamentos citotóxicos.

Siempre y cuando la cobertura externa de la tableta esté intacta, no hay riesgo en el manejo de ALKERAN® Tabletas. Las tabletas no se deben fraccionar.

La inmunización con organismos vivos tiene el potencial de causar infecciones en los huéspedes comprometidos. En consecuencia, este tipo de inmunizaciones no son recomendables.

Vigilancia: Debido a que ALKERAN® es un potente agente mielosupresor, es esencial la monitorización con biometrías hemáticas, para evitar mielosupresión excesiva y el riesgo de aplasia irreversible de la médula ósea.

Las cuentas hemáticas pueden continuar descendiendo después de terminar un tratamiento con melfalán, así que a los primeros indicios de una caída anormal de leucocitos o plaquetas, el tratamiento debe suspenderse temporalmente.

ALKERAN® debe emplearse con precaución en pacientes que recientemente han sido sometidos a radio o quimioterapia, por un posible aumento en la mielotoxicidad.

Insuficiencia renal: El aclaramiento renal de ALKERAN® puede reducirse en pacientes con daño renal, quienes también pueden tener supresión urémica de la médula ósea.

Puede ser necesaria la reducción de la dosis y los pacientes deben vigilarse estrechamente.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Embarazo: Como para todos los tratamientos citotóxicos, deben tomarse las precauciones anticonceptivas adecuadas cuando uno de los miembros de la pareja esté en tratamiento con ALKERAN®.

El uso del melfalán en mujeres embarazadas, debe evitarse hasta donde sea posible, particularmente en el primer trimestre del embarazo. Cualquier riesgo potencial al feto debe ser balanceado con el beneficio esperado para la madre.

Lactancia: Las madres que reciben ALKERAN® no deben lactar a sus hijos.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Para este producto no existe documentación clínica reciente que pueda ser utilizada como sustento para determinar la frecuencia de los eventos adversos. Los efectos indeseables pueden variar en su incidencia, dependiendo de la indicación, dosis recibida y combinaciones de otros agentes terapéuticos.

La siguiente forma convencional se ha utilizado para la clasificación: muy comunes ³ 1/10, comunes ³ 1/100 y < 1/10, no comunes ³ 1/1,000 y < 1/100, raros ³ 1/10,000 y < 1/1,000 y muy raros < 1/10,000.

Alteraciones hematológicas y del sistema linfático: Muy comunes: depresión de la médula ósea que origina leucopenia, trombocitopenia.

Raras: anemia hemolítica.

Alteraciones del sistema inmune: Raras: reacciones alérgicas (véase Piel y tejidos subcutáneos).

Las reacciones alérgicas al melfalán como urticaria, edema, eritema (rash) y choque anafiláctico se han reportado no comúnmente, después de una dosis inicial o subsecuente, particularmente después de la administración I.V.

Raramente se ha reportado paro cardiaco asociado a tales eventos.

Alteraciones respiratorias, torácicas y mediastinales: Raras: neumonitis intersticial y fibrosis pulmonar (incluyendo casos fatales).

Alteraciones gastrointestinales: Muy comunes: náusea, vómito y diarrea, estomatitis a dosis elevadas.

Raras: estomatitis a dosis convencionales.

Los efectos gastrointestinales como náusea y vómito se han reportado hasta en 30% de los pacientes que reciben dosis convencionales por vía oral de melfalán.

Alteraciones hepatobiliares: Raras: alteraciones hepáticas que oscilan desde alteraciones en las pruebas de función hepática hasta manifestaciones clínicas de hepatitis e ictericia.

Piel y tejidos subcutáneos: Muy comunes: alopecia a dosis elevadas.

Comunes: alopecía a dosis convencionales.

Raras: eritema maculopapular y prurito.

Alteraciones renales y urinarias: Comunes: se ha reportado elevación temporal y significativa de la urea sanguínea en las etapas iniciales del tratamiento con melfalán en pacientes con mieloma e insuficiencia ­renal.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

Como se mencionó anteriormente, no se recomiendan las vacunas con organismos vivos en huéspedes inmunocomprometidos. El ácido nalidíxico asociado a dosis altas de melfalán intravenoso ha causado muerte en niños, debidas a enterocolitis hemorrágica.

Se ha reportado insuficiencia renal en pacientes sometidos a trasplante de médula ósea que fueron condicionados con altas dosis de melfalán intravenoso y quienes subsecuentemente recibieron ciclosporina para prevenir la enfermedad injerto contra huésped.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

Vigilancia de biometría hemática, ya que puede presentarse leucopenia, trombocitopenia y aplasia medular.

Los valores de las biometrías hemáticas deben continuar descendiendo después de suprimir el tratamiento, de manera que al primer signo de una disminución anormal de la cuenta leucocitaria o plaquetaria, el tratamiento deberá suspenderse ­temporalmente.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

Carcinogénesis: Melfalán, al igual que otros agentes alquilantes, puede ser leucemógeno en el hombre. Existen reportes de leucemia aguda después de tratamientos prolongados con melfalán, indicado para enfermedades como la amiloidosis, melanoma maligno, mieloma múltiple, macroglobulinia, síndrome de aglutinina fría y cáncer ovárico.

Una comparación de pacientes con cáncer ovárico que recibieron agentes alquilantes con aquéllos que no recibieron estos agentes, no mostró que el uso de agentes alquilantes incrementara significativamente el riesgo de leucemia.

El riesgo leucemógeno debe ser equilibrado contra el beneficio terapéutico potencial cuando se considera el uso del melfalán.

Mutagénesis: Se han observado aberraciones cromosómicas en pacientes tratados con ALKERAN®.

Teratogénesis: El potencial teratogénico de ALKERAN® no se ha estudiado. Considerando sus propiedades mutagénicas y la similaridad estructural a compuestos teratogénicos conocidos, es posible que el melfalán pueda causar defectos congénitos en la descendencia de pacientes tratados con el medicamento.

Efectos en la fertilidad: ALKERAN® causa supresión de la función ovárica en pacientes premenopáusicas, lo que resulta en amenorrea en un número significativo de pacientes.

Hay evidencia, de estudios en animales, de efectos adversos sobre la espermatogénesis.

En consecuencia, es posible que confirman que ALKERAN® cause esterilidad temporal o permanente en pacientes masculinos.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Oral.

General: ALKERAN® es un citotóxico de la clase general de los agentes alquilantes. Sólo debe ser prescrito por médicos con experiencia en el tratamiento de enfermedades malignas con estos medicamentos.

Ya que ALKERAN® es mielosupresor, son esenciales las biometrías hemáticas durante el tratamiento y la dosis deberá ajustarse en caso necesario (véase Precauciones generales).

La absorción del fármaco después de la administración oral es variable. Es posible que sea necesario incrementar la dosis paulatinamente hasta que se observe mielosupresión, a fin de asegurar que se han alcanzado niveles potencialmente terapéuticos.

Mieloma múltiple: La dosis convencional del tratamiento oral es de 0.15 mg/kg/día en dosis divididas por espacio de 4 días, repitiéndola en intervalos de 6 semanas. Sin embargo, numerosos esquemas se han utilizado y debe consultarse la literatura científica para más detalles.

La administración oral de ALKERAN® y prednisona es más efectiva que ALKERAN® solo. La combinación es usualmente administrada en forma intermitente. La prolongación del tratamiento por más de un año no parece mejorar los resultados.

Adenocarcinoma ovárico avanzado: Un régimen usual es de 0.2 mg/kg/día, vía oral, durante 5 días; éste se repite cada 4-8 semanas o tan pronto como la cuenta de sangre periférica se ha recuperado.

Carcinoma de mama: Se recomienda administrar 0.15 mg/kg o de 6 mg/m2 de superficie corporal/día durante 5 días, repetido cada seis semanas, después de lo cual se administran.

La dosis se disminuye si se observa toxicidad a la médula ósea.

Policitemia vera rubra: Para inducción de la remisión, la dosis normal es de 6-10 mg/día durante 5-7 días, después de los cuales se administran 2-4 mg/día hasta alcanzar un control satisfactorio de la enfermedad. El tratamiento de mantenimiento es a dosis de 2-6 mg, una vez a la semana.

Durante el tratamiento de mantenimiento es esencial un cuidadoso control hematológico, ajustando o suspendiendo la dosis de acuerdo con los resultados de las biometrías hemáticas frecuentes, ya que en dosis continuas puede presentarse mielosupresión severa.

Niños: En pocas ocasiones se indica melfalán en niños y no se han establecido las dosis recomendadas.

Uso en ancianos: Aunque en este grupo etario se utiliza frecuentemente la dosis convencional de los adultos, no hay información específica sobre el uso de ALKERAN® en pacientes seniles.

Dosis en pacientes con insuficiencia renal: Los datos farmacocinéticos actualmente disponibles no justifican recomendar reducir la dosis en forma absoluta por vía oral, pero puede ser prudente utilizar inicialmente una dosis reducida, hasta que se establezca la tolerancia.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

Los efectos gastrointestinales, incluyendo náusea, vómito y diarrea, son los signos más probables de la sobredosificación oral aguda.

El principal efecto tóxico es aplasia medular con leuco­pe­nia, trombocitopenia y anemia.

Si es necesario se deben practicar medidas generales de soporte, si fuera necesaria la transfusión sanguínea y plaquetaria, junto con agentes antiinfecciosos y el uso de factores de crecimiento hematológico.

No existe antídoto específico. El cuadro hematológico debe monitotrearse estrechamente durante cuando menos cuatro semanas después de la sobredosis, hasta que haya evidencia de recuperación.


PRESENTACIÓN

Caja con frasco con 25 tabletas.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese el frasco bien tapado en refrigeración entre 2°C y 8°C. No se congele. Protéjase de la luz.


LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
No se use en el embarazo y la lactancia.
Este medicamento deberá ser administrado
únicamente por médicos especialistas en oncología
y con experiencia en quimioterapia antineoplásica.

GlaxoSmithKline México, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 62511, SSA IV

DEAR-05330020510845/RM2006



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