Diccionario de Especialidades Farmacéuticas.

Definición de Medicinas, Substancias Activas, Presentación e Indicaciones


ADALAT OROS


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BAYER SCHERING PHARMA
Oficinas: 
Calz. México-Xochimilco Núm. 77, Col. San Lorenzo Huipulco, Deleg. Tlalpan 14370, México, D. F.
Tel.: 5728-3000

Planta: 
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ADALAT OROS 

Tabletas de liberación prolongada

NIFEDIPINO

DESCRIPCION:
ADALAT OROS. Antihipertensivo. Antianginoso. Tabletas de liberacion prolongada. BAYER


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada TABLETA de ADALAT OROS® contiene:

Nifedipino................................... 30 y 60 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Antihipertensivo: Hipertensión arterial esencial, estadios 1 al 2 del Séptimo Reporte del Comité Conjunto Nacional para la Detección, Evaluación y Tratamiento de la Hipertensión Arterial (JNC 7), como coadyuvante del tratamiento etiológico de la hipertensión arterial secundaria (feocromocitoma, hiperaldosteronismo primario, estenosis de la arteria renal, etcétera).

El estudio Insight, un estudio multinacional, doble ciego, aleatorio, prospectivo en 6,321 pacientes con por lo menos un factor de riesgo cardiovascular adicional (además de la edad y la hipertensión arterial), con un seguimiento de 3 a 4.8 años, demostró que ADALAT OROS® reduce la aparición de eventos cardio y cerebrovasculares en los pacientes hipertensos.

Antianginoso: Tratamiento y profilaxis de la enfermedad arterial coronaria crónica, específicamente angina de pecho crónica estable (de esfuerzo).

Action: Recientemente el estudio Action1 un ensayo multicéntrico, aleatorio, placebo controlado, doble ciego con un seguimiento a 5 años que incluyó 7,665 pacientes con angina de pecho estable bajo tratamiento considerado como óptimo, se evaluó el efecto de nifedipino OROS (nifedipino de liberación prolongada) comparativamente con placebo sobre el objetivo primario (combinación de la incidencia de muerte por cualquier causa, infarto agudo de miocardio, angina refractaria, episodio nuevo de insuficiencia cardiaca, EVC incapacitante y revascularización periférica). Los resultados no demostraron diferencia significativa entre los pacientes que recibieron nifedipino OROS (nifedipino de liberación prolongada) (n = 3,825) y placebo (n = 3,840) con un valor de p = 0.54. Con estos resultados se demuestra que nifedipino OROS (nifedipino de liberación prolongada) es un medicamento seguro en pacientes con cardiopatía isquémica estable.

En un subanálisis2 del estudio Action donde se incluyeron 3,997 pacientes catalogados como hipertensos al inicio del estudio, nifedipino OROS (nifedipino de liberación prolongada) demostró una reducción del 13% con respecto al parámetro primario de eficacia. Nifedipino OROS (nifedipino de liberación prolongada) demostró un efecto positivo en dos de los tres objetivos secundarios evaluados en el estudio.

La combinación de la incidencia de muerte, eventos cardiovasculares mayores, revascularización y angiografía coronaria se redujo en 11%. Hubo 150 angiografías coronarias menos en el grupo de nifedipino comparativamente con el grupo placebo.

Cualquier evento cardiovascular se redujo 9% (p = 0.027), la principal razón fue la menor necesidad de realizar intervenciones coronarias percutáneas y cirugía de revascularización aortocoronaria, hubo 89 procedimientos menos en el grupo de nifedipino comparativamente con el grupo placebo.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Farmacocinética: ADALAT OROS® está formulado para liberar nifedipino de forma continua durante 24 horas. La tasa de liberación es independiente del pH gástrico o de
la motilidad intestinal.

Después de la administración oral, los componentes inertes de la tableta permanecen sin cambio durante el tránsito gastrointestinal y son eliminados en las heces como un material insoluble.

Con la administración oral, nifedipino se absorbe en forma rápida y casi completa (aproximadamente 90%). La biodisponibilidad sistémica de nifedipino después
de la administración oral es de 45-56%, debido a un efecto de primer paso hepático.

En estado estable, la biodisponibilidad de ADALAT OROS® varía de 68-86% con relación a la presentación de ADALAT® Cápsulas.

La siguiente tabla muestra las concentraciones plasmáticos pico (Cmáx) así como el tiempo para alcanzarlas (Tmáx):


                                     Cmáx [ng/ml]        Tmáx [h]


ADALAT OROS® 30 mg      20 – 21         12 – 15

ADALAT OROS® 60 mg      43 – 55          7 – 9

Nifedipino se une a las proteínas plasmáticas (albúmina) en 95%. Después de la administración oral, nifedipino se metaboliza en la pared del intestino y en el hígado, principalmente, por procesos oxidativos. Estos metabolitos no muestran actividad farmacodinámica. Nifedipino se excreta en forma de metabolitos principalmente por vía renal, y aproximadamente 5-15%, se elimina por la bilis en heces. La sustancia sin cambios se recupera en orina únicamente en trazas (< 0.1%). La vida media de eliminación terminal en la presentación de cápsulas
de 10 mg es de 1.7 a 3.4 horas. Para ADALAT OROS®, este no es un parámetro significativo, ya que la concentración plasmática se mantiene constante debido a la liberación y absorción continuas. Después de que la última dosis se absorbe, la concentración en plasma disminuye,
?
con una vida media de eliminación igual a la observada
con las cápsulas. En caso de falla renal, no se han detectado cambios sustanciales en comparación con voluntarios sanos. En casos de falla hepática la depuración total está reducida. La reducción de la dosis podría ser necesaria en casos severos.

Nifedipino y el sistema oral de liberación osmótica (OROS por sus siglas en inglés: Oral Retard Osmotic System): El objetivo del diseño del nuevo sistema de liberación prolongada de nifedipino fue reducir al mínimo las fluctuaciones producidas por la administración múltiple en 24 horas de un medicamento de acción rápida con una vida media corta. La formulación OROS ejerce una liberación prolongada del fármaco, dando lugar a concentraciones plasmáticas constantes de nifedipino lo que da como resultado: Administración única diaria sin fluctuaciones en la concentración plasmática clínicamente significativas.

Adecuado perfil de efectos colaterales.

Control continuo y sostenido de las cifras de presión arterial.

El sistema se basa en el principio de la ²bomba osmótica². La tableta tiene dos compartimentos, uno de ellos con nifedipino y el otro con un agente polimérico osmótico, cubiertos por una membrana semipermeable, que funciona como contenedor. El compartimiento del medicamento presenta un orificio de dimensión precisa taladrado con láser de alta velocidad, una vez ingerida la tableta se crea una suspensión dentro del compartimiento que contiene el fármaco y al aumentar el volumen del compartimiento con el polímero osmótico se propulsa al nifedipino a un ritmo controlado durante 24 horas, independientemente del pH y de la motilidad intestinal, excretándose al final en las heces el contenedor.


PROPIEDADES

Nifedipino es un antagonista del calcio del grupo de las 1,4-dihidropiridinas.

Los antagonistas del calcio reducen la entrada transmembránica de los iones de calcio a través de los canales lentos hacia la célula. Nifedipino actúa predominantemente en las células miocárdicas y en las células musculares lisas de las arterias coronarias y de los vasos de resistencia periférica.

A nivel cardiaco, nifedipino dilata las arterias coronarias, especialmente los vasos largos de conductancia, incluso en los segmentos de las áreas parcialmente estenosadas. Además, nifedipino reduce el tono del músculo liso vascular en las arterias coronarias y previene el vasospasmo.

El resultado final es el incremento del flujo sanguíneo coronario con aumento del aporte de oxígeno. De forma paralela, nifedipino reduce la necesidad de oxígeno al disminuir la resistencia periférica (post-carga). Con la administración de nifedipino a largo plazo también puede prevenirse el desarrollo de nuevas lesiones ateroscleróticas en las arterias coronarias (estudio Intact).

Nifedipino reduce el tono del músculo liso arteriolar, disminuyendo la resistencia periférica y, en consecuencia, la presión arterial. Al inicio del tratamiento con nifedipino (primeras dosis) se puede presentar un incremento transitorio reflejo de la frecuencia cardiaca y, por tanto, del volumen latido.

Sin embargo, este incremento no es suficiente para compensar la vasodilatación. Además, nifedipino incrementa la eliminación de sodio y de agua en la administración tanto a corto como a largo plazo (efecto natriurético). El efecto reductor de la presión arterial del nifedipino es particularmente pronunciado en pacientes hipertensos.


CONTRAINDICACIONES

ADALAT OROS® está contraindicado en casos de hipersensibilidad conocida o sospechada al nifedipino o cualquiera de los componentes de la formulación. ADALAT OROS® está contraindicado en el embarazo antes de la semana 20 y durante la lactancia. ADALAT OROS® no deberá administrarse en caso de choque cardiogénico.

ADALAT OROS® no debe administrarse en combinación con rifampicina, ya que el uso concomitante provoca que los niveles plasmáticos del nifedipino no sean eficientes, debido a la inducción enzimática.


PRECAUCIONES GENERALES

En los casos de insuficiencia cardiaca y estenosis aórtica severa, deberá tenerse precaución con el uso de ADALAT OROS® en pacientes con hipotensión severa (presión sistólica < 90 mmHg).

No se dispone de datos de seguridad y eficacia de estudios clínicos controladas en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han demostrado cierta variedad de efectos tóxicos en el embrión, placenta y feto cuando se administra durante y después del periodo de organogénesis.

No se ha identificado un riesgo prenatal específico a partir de la evidencia clínica disponible. Sin embargo, se ha reportado incremento en la incidencia de asfixia perinatal, cesáreas, así como prematuridad y retardo en el crecimiento intrauterino. Se desconoce si estos reportes se deben a la hipertensión, su tratamiento o a un efecto específico del fármaco.

La información disponible es inadecuada para excluir los efectos adversos del fármaco en la gestante o en el recién nacido. Por lo tanto, la administración después de la semana 20 del embarazo, requiere cuidadosa evaluación del riesgo-beneficio y únicamente se deberá considerar ADALAT OROS® si otras opciones de tratamiento no están indicadas o no han demostrado ser eficaces.

Se deberá realizar un cuidadoso monitoreo de la presión arterial durante la administración concomitante de nifedipino con sulfato de magnesio I.V., debido a que puede inducir disminución excesiva de la presión arterial con riesgo para la madre y feto.

Como con otros materiales no deformables, debe tenerse cuidado cuando se administre ADALAT OROS® a pacientes con estenosis gastrointestinal severa preexistente, debido a que la tableta no se digiere y pueden ocurrir síntomas obstructivos, por otra parte, debe advertirse a los pacientes la posibilidad de encontrar en las heces el contenedor de la tableta, lo cual es completamente normal. En casos muy raros puede ocurrir la formación de bezoars que pueden requerir intervención quirúrgica.

En casos únicos, se han descrito síntomas obstructivos en pacientes sin antecedente clínico de desórdenes gastrointestinales. ADALAT OROS® no debe utilizarse en pacientes con bolsa de Kock (ileostomía posterior a proctocolectomía).

Cuando se hacen estudios de rayos X contrastados con bario, el contenedor de ADALAT OROS® puede producir signos radiológicos falsos-positivos (por ejemplo, defectos de llenado que pueden interpretarse como pólipos).

Los pacientes con función hepática alterada deben monitorizarse cuidadosamente, en casos severos puede requerirse disminución de la dosis.

Nifedipino es metabolizado vía citocromo P-450 3A4, y por lo tanto, los siguientes fármacos pueden producir incremento en las concentraciones plasmáticas de nifedipino (durante la administración concomitante, se deberá monitorizar la presión arterial y si es necesario, se debe-
rá considerar reducir la dosis de nifedipino): macrólidos (por ejemplo, eritromicina), inhibidores de proteasa de VIH (por ejemplo, ritonavir), antimicóticos azoles (por ejemplo, ketoconazol), antidepresivos (por ejemplo, nefazodona y fluoxetina), quinopristín/ dalfopristín, ácido valproico, cimetidina.

El ajuste de la dosis hasta la dosis máxima diaria de 120?mg puede resultar en la ingesta máxima de 2 mmol sodio por día.

Esto deberá considerarse en pacientes que llevan dietas controladas en sodio.

ADALAT OROS® no se recomienda para el tratamiento de una crisis hipertensiva.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Nifedipino está contraindicado en el embarazo antes de la semana 20 de gestación. No se dispone de estudios clínicos adecuados controlados en mujeres embarazadas. Estudios en animales han demostrado que nifedipino tiene efectos embriotóxicos, fototóxicos y teratogénicos.

En casos aislados de fertilización in vitro, los calcioantagonistas se han asociado a cambios bioquímicos reversibles en el acrosoma de los espermatozoides que pueden resultar en función espermática alterada.

En aquellos varones con problemas de infertilidad e intentos infructuosos repetidos de paternidad mediante fertilización in vitro, donde no se encuentra explicación, los calcioantagonistas deben considerarse como posible causa.

Lactancia: Nifedipino pasa a la leche materna. Debido a que no se dispone de experiencia sobre los posibles efectos en el lactante, se deberá suspender la lactancia en caso que el tratamiento con nifedipino sea necesario.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Las siguientes reacciones adversas están basadas en estudios clínicos controlados con placebo y nifedipino y son organizados por categorías de frecuencia de acuerdo con CIOMS III (base de datos de estudios clínicos: nifedipino n = 3,825, placebo n = 1,486; status: 22 febrero 2006 y en el estudio Action: nifedipino = 3,825; placebo n = 3,840) son enlistadas a continuación:

Descripción clínicaComúnPoco comúnRaroMuy raro
= 1 a < 10%> 0.1 a < 1%> 0.01% a < 0.1%< 0.01%
Trastornos en el sistema inmune
Reacciones de Reacciones alérgicas,Prurito,Reacciones
hipersensibilidadedema urticaria, anafilácticas/
severaalérgico/angioedemarashanafilactoides
Trastornos psiquiátricos
Trastornos delReacciones de
comportamientoansiedad, desórdenes
y del sueñodel sueño
Trastornos en el sistema nervioso
Síntomas CefaleaVértigo,
cerebrovascularesmigraña
no específicos
Síntomas neurológicosMareo,
no específicostremor
Percepción periféricaParestesias,
alterada no específicadisestesias
Trastornos oculares
Trastornos ocularesTrastornos visuales
no específicos
Trastornos cardiacos
Arritmias no específicasTaquicardia
palpitaciones
Desórdenes vasculares
Síntomas vasculares Edema,Hipotensión,
no específicosvasodilataciónsíncope
Trastornos respiratorios
Síntomas del tractoEpistaxis,
respiratorio superiorcongestión nasal
Desórdenes gastrointestinales
Síntomas gastrointestinalesConstipaciónDolor abdominal y Hiperplasia gingivalBezoar,
gastrointestinal, disfagia,
náusea,obstrucción
Dispepsia, intestinal,
flatulencia, úlcera intestinal,
sequedad bucalvómito
Trastornos hepatobiliares
Reacciones hepáticasIncremento transitorio
leves a moderadasde las enzimas hepáticas
Trastornos en piel y tejidos blandos
Reacciones cutáneasEritema
no específicas
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo
Trastornos en articulacionesEspasmos musculares,
y musculares no específicosinflamación de
articulaciones
Trastornos renales y urinarios
Trastornos urinariosPoliuria,
disuria
Trastornos en el sistema reproductivo
Disfunción sexualDisfunción eréctil
Trastornos generales y condiciones en el sitio de administración
Sensación general Sensación de Dolor no específico,
de malestarmalestarescalofrío 



INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

Debido a que nifedipino es metabolizado vía citocromo P-450 3A4, localizado en la mucosa intestinal e hígado, algunos fármacos que se metabolizan por esta misma vía pueden inhibir o potencializar la biodisponibilidad o eliminación de nifedipino.

La proporción así como la duración de las interacciones deberá considerarse cuando se administre nifedipino junto con los siguientes fármacos:

Rifampicina: Rifampicina es un potente inductor del citocromo P-450 3A4. Durante la administración concomitante, la biodisponibilidad y eficacia de nifedipino puede reducirse. El uso de nifedipino en combinación con rifampicina está contraindicado.

Durante la administración concomitante con inhibidores moderados o leves del citocromo P-450 3A4 se deberá monitorear la presión arterial y si es necesario, se deberá considerar la reducción de la dosis.

Macrólidos (por ejemplo, eritromicina): No se han realizado estudios sobre la interacción de nifedipino con macrólidos. Ciertos antibióticos macrólidos son inhibidores conocidos del metabolismo de algunos fármacos vía citocromo P-450 3A4. Por lo tanto, no se puede descartar un incremento potencial en las concentraciones plasmáticas de nifedipino.

La azitromicina, aunque está ligada estructuralmente a los antibióticos macrólidos, no es un inhibidor del CYP 3A4.

Inhibidores de proteasa anti-VIH (por ejemplo, ritonavir): No se ha realizado un estudio clínico para investigar la potencial interacción entre nifedipino y ciertos inhibidores de proteasa anti-VIH. Los fármacos de esta clase son inhibidores conocidos del citocromo P-450 3A4. Adicionalmente, los fármacos de esta clase han ­demostrado inhibir in vitro, el metabolismo de nifedipino mediado por el citocromo P-450 3A4. Cuando estos fármacos se administran concomitantemente con nifedipino, no se puede descartar un incremento sustancial en la biodisponibilidad sistémica de nifedipino debido a la disminución en el efecto de primer paso hepático.

Antimicóticos azoles (por ejemplo, ketoconazol): No se ha desarrollado un estudio formal para evaluar el potencial de interacción entre nifedipino y antimicóticos azoles. Los fármacos de esta clase, son inhibidores conocidos del citocromo P-450 3A4. En la administración concomitante de nifedipino y ketoconazol por vía oral, no se pueden descartar incrementos en las concentraciones plasmáticas de ambos fármacos.

Fluoxetina: No se ha desarrollado un estudio clínico para investigar el potencial de interacciones entre nifedipino y fluoxetina. Fluoxetina ha demostrado inhibir in vitro el metabolismo de nifedipino mediado por el citocromo
P-450 3A4. Por lo tanto, no se puede descartar incremento en las concentraciones plasmáticas de ambos fármacos.

Nefazodona: No se ha desarrollado un estudio clínico formal para investigar el potencial de interacción entre nifedipino y nefazodona. Se ha demostrado que nefazodona inhibe el metabolismo de otros fármacos mediado por el citocromo P-450 3A4. Por lo tanto, no se puede descartar incremento en las concentraciones plasmáticas de ambos fármacos.

Quinopristín/dalfopristín: La administración simultánea de quinopristín/dalfopristín y nifedipino puede producir incremento en las concentraciones plasmáticas de nifedipino.

Ácido valproico: No se han realizado estudios formales para investigar el potencial de interacción entre nifedipino y ácido valproico. Se ha demostrado que el ácido valproico incrementa las concentraciones plasmáticas del bloqueador de los canales de calcio, nimodipino, debido a inhibición enzimática. Por lo anterior, no se puede descartar incremento de las concentraciones plasmáticas de nifedipino así como su eficacia.

Cimetidina: Debido a los efectos de inhibición en el citocromo P-450 3A4, cimetidina eleva las concentraciones de nifedipino y puede potencializar el efecto antihipertensivo.

Cisaprida: La administración simultánea de cisaprida y nifedipino puede producir incremento en las concentraciones plasmáticas de nifedipino.

Fármacos antiepilépticos inductores del citocromo P-450 3A4 (fenitoína, carbamazepina y fenobarbital): Fenitoína induce el citocromo P-450 3A4. Durante la administración concomitante, la biodisponibilidad y eficacia de nifedipino se reduce. Cuando ambos fármacos se administran concomitante, la respuesta clínica a nifedipino debe monitorizarse, y si es necesario, se deberá considerar incrementar la dosis de nifedipino. Si la dosis de nifedipino se incrementa durante la administración concomitante de ambos fármacos, se deberá considerar la disminución de la dosis de nifedipino al descontinuar el tratamiento con fenitoína. No se han realizado estudios formales para investigar las interacciones potenciales entre nifedipino y carbamazepina o fenobarbital. Debido a que ambos fármacos han demostrado reducir las concentraciones plasmáticas de nimodipino (un inhibidor de los canales de calcio) no se puede descartar la disminución en las concentraciones plasmáticas y eficacia de nifedipino.

Efectos de nifedipino junto otros fármacos:

Medicamentos que disminuyen la presión arterial: Nifedipino puede incrementar el efecto hipotensor de antihipertensivos administrados concomitantemente como: diuréticos, ß-bloqueadores, inhibidores de la ECA, antagonistas de los receptores I de la angiotensina II, otros calcioantagonistas, agentes bloqueadores a-adrenérgicos, inhibidores de la PDE-5 y a-metildopa.

Cuando nifedipino es administrado simultáneamente con ß-bloqueadores, el paciente debe ser vigilado debido a que en casos aislados se ha desarrollado insuficiencia cardiaca.

Digoxina: La administración simultánea de nifedipino y digoxina puede producir disminución en la depuración e incremento en las concentraciones plasmáticas de digoxina. Se debe evaluar si el paciente presenta síntomas de sobredosificación con digoxina y si es necesario, deberá reducirse la dosis de digoxina considerando sus concentraciones plasmáticas.

Quinidina: Durante la administración concomitante de quinidina y nifedipino, en casos aislados se ha demostrado disminución de la concentración plasmática de quinidina y posterior a la descontinuación de nifedipino, un incremento distintivo en las concentraciones plasmáticas de quinidina. Por esta razón, cuando nifedipino es administrado concomitantemente o suspendido, se deberán monitorizar las concentraciones plasmáticas de quinidina y si es necesario, se recomienda ajustar la dosis de la misma. Algunos autores han reportado incremento en las concentraciones de nifedipino después de la administración concomitan-
te de ambos fármacos, mientras que otros no han observado alteración en la farmacocinética de nifedipino. Por lo tanto, se deberá monitorizar la presión arterial en caso que la quinidina sea incorporada a la terapia. Si es necesario, se deberá disminuir la dosis de nifedipino.

Tacrolimus: Se ha demostrado que tacrolimus se metaboliza vía citocromo P-450 3A4. Datos recientemen­te publicados, indican que la dosis de tacrolimus administrada concomitantemente con nifedipino requiere reducirse en casos individuales, por esta razón, durante la administración concomitante de ambos fármacos, se deberán monitorizar las concentraciones plasmáticas de tacrolimus.

Interacciones con alimentos:

Jugo de toronja: El jugo de toronja inhibe al citocromo P-450 3A4. La administración de nifedipino concomitantemente con jugo de toronja puede resultar en incremento de las concentraciones plasmáticas y acción prolongada de nifedipino debido a incremento en el metabolismo de primer paso hepático o reducción en la depuración. Como consecuencia, el efecto hipotensor puede incrementarse. Después de la ingesta regular de jugo de toronja, este efecto puede durar al menos tres días. Por lo anterior, la ingesta concomitante de toronja/jugo de toronja con nifedipino está contraindicada.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

Nifedipino aumenta la excreción urinaria de sodio y agua. Pueden ocurrir alteraciones en las pruebas de funcionamiento hepático y aumento de la DHL. Puede haber alteración de las pruebas de funcionamiento renal y, asimismo, elevaciones falsas-positivas de los niveles de AVM (ácido vanililmandélico).

Nifedipino puede producir elevaciones falsas-positivas en los valores espectrofotométricos de ácido vanililmandélico en orina. Sin embargo, la medición por cromatografía de líquidos de alta resolución (HPLC) no es afectada.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

Datos de seguridad preclínica: Los datos de seguridad preclínica no revelan daño especial en humanos con base en estudios convencionales a dosis únicas o repetidas de potencial tóxico, genotóxico y carcinogénico.

Toxicología en la reproducción: Se ha demostrado que nifedipino produce efectos teratogénicos en ratas, ratones y conejos, incluyendo anomalías digitales, malformación de las extremidades, paladar hendido, esternón hendido y malformación de la caja torácica.

Las anomalías digitales y la malformación de las extremidades, son posibles como resultado del flujo uterino comprometido, pero han sido también observadas en animales tratados con nifedipino únicamente después de terminar el periodo de organogénesis.

La administración de nifedipino estuvo asociada con una variedad de efectos embriotóxicos, placentotóxicos y fototóxicos, incluyendo mal desarrollo fetal (ratones, ratas, conejos), pequeñas placentas y vello coriónico no desarrollado (monos), muerte embrional o fetal (ratas, ratones y conejos) y prolongación del embarazo/disminución de la tasa de supervivencia neonatal (ratas; no se evaluó en otras especies). Todas las dosis asociadas con los efectos teratogénicos, embriotóxicos y fetotóxicos en animales, fueron tóxicas para la madre y varias veces la dosis máxima recomendada en humanos.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Tratamiento antihipertensivo: La dosis recomendada es una tableta de liberación prolongada de ADALAT OROS® 30 ó 60 mg cada 24 horas por vía oral.

Tratamiento antianginoso: La dosis recomendada es una tableta de liberación prolongada de ADALAT OROS® 60 mg cada 24 horas por vía oral. En caso necesario (pacientes adultos mayores o de bajo peso), a consideración del médico tratante, administrar una tableta de ADALAT OROS® 30 mg cada 24 horas.

Durante la administración concomitante con inhibidores o inductores del CYP3A4 se recomienda ajustar la dosis de nifedipino o suspender el tratamiento (véase Interacciones medicamentosas y de otro género).

Duración del tratamiento: El médico tratante deberá determinar la duración del tratamiento.

La sustitución o cambio de ADALAT OROS® de liberación prolongada por otro nifedipino o por otro medicamento antihipertensivo, sólo se justifica bajo la cuidado supervisión del médico tratante.

Administración: ADALAT OROS® deberá deglutirse por completo con suficiente líquido (250 ml) independientemente de las comidas. Durante el tratamiento con ADALAT OROS® se deberá evitar el consumo de jugo de toronja (véase Interacciones medicamentosas y de otro género).

Las tabletas de ADALAT OROS® no deberán morderse, triturarse o partirse.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

Los siguientes síntomas se observan sólo en caso de intoxicación severa con nifedipino: Alteraciones del estado de alerta, que pueden llegar al estado de coma, disminución de la presión arterial, taquicardia, bradicardia y trastornos del ritmo cardiaco; hiperglucemia, acidosis metabólica, hipoxia y choque cardiogénico con edema agudo pulmonar.

Manejo de la sobredosificación: En lo que al tratamiento se refiere, la eliminación de la sustancia y la restauración de las condiciones estables cardiovasculares tienen prioridad.

Después de la administración oral, está indicado el lavado gástrico, si es necesario, continuar con irrigación del intestino delgado. Particularmente, en casos de intoxicación con productos de liberación prolongada como ADALAT OROS®, la eliminación debe ser completa tanto como sea posible, incluyendo el intestino delgado, para prevenir la inevitable absorción subsiguiente del ingrediente activo.

La hemodiálisis no tiene objeto, ya que el nifedipino no es dializable, sin embargo, se aconseja plasmaféresis (alta unión a proteínas, relativamente bajo volumen de distribución).

La bradicardia y otros trastornos del ritmo cardiaco deben tratarse con ß-simpaticomiméticos, la bradicardia severa con amenaza para la vida puede requerir tratamiento temporal con marcapaso.

La hipotensión como resultado del choque cardiogénico y vasodilatación arterial, puede tratarse con calcio (10-20 ml de una solución de gluconato de calcio al 10%, administrada por vía I.V. lenta y repetida, si es necesario). Como resultado, el calcio sérico puede alcanzar el rango superior normal a niveles ligeramente elevados. Si no se logra un aumento adecuado de la presión arterial con calcio, se podrán administrar adicionalmente, vasoconstrictores simpaticomiméticos, como dopamina o noradrenalina

Volumen adicional de líquidos deberá administrase con precaución debido al peligro de sobrecarga al corazón. En situaciones graves siempre considerar los protocolos de tratamiento de cada centro hospitalario.



PRESENTACIONES

Cajas con 10 y 30 tabletas de liberación prolongada de 30 y 60 mg en envase de burbuja.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Debido a que la sustancia activa, nifedipino, es sensible a la luz, las tabletas sólo deberán extraerse para su uso inmediato. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.



LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Las tabletas de ADALAT OROS® no deben partirse, masticarse o triturarse. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo ni en la lactancia. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. Consérvese a temperatura ambiente a nos más de 30°C y en lugar seco.


BIBLIOGRAFIA

1. Poole-Wilson PA, Lubsen J, et al. Effect of long-acting nifedipine on mortality and cardiovascular morbidity in patients with stable angina requiring treatment (ACTION trial): randomized controlled trial. Lancet 2004;364: 849-857.

2. Lubsen, J. Wagener G., et al. Effect of long-acting nifedipine on mortality and cardiovascular morbidity in patients with symptomatic stable angina and hypertension: the ACTION trial. Journal of Hypertension 2005; 23: 641-648.

Hecho en Alemania por:

Bayer HealthCare AG

Acondicionado y distribuido por:

Bayer de México, S. A. de C. V.

Regs. Núms. 211M92 y 86126, SSA IV

FEAR-07330022070075/RM2007



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