Cada GRAGEA contiene:

Ibuprofeno....................................... 200 mg

Excipiente, c.b.p. 1 gragea.

Analgésico-antipiré­tico. Alivia el dolor de cabeza, muscular, dental, de oídos y el originado por cólico menstrual, y baja la ­fiebre.

Absorción: El ibuprofeno se absorbe rápidamente por vía oral. Las concentraciones máximas en plasma se alcanzan de 30 minutos a 2 horas (su absorción puede retardarse si se toma con alimentos). Su vida media plasmática es de 2 horas, y en los ancianos de 2.2 horas, hecho que carece de significancia clínica en los niños; dichos valores se reportan iguales que para los adultos. Se combina con las proteínas plasmáticas en un 99%.

Distribución: Después de su absorción, el ibuprofeno se distribuye a razón de 0.14 a 1 kg/peso corporal, aproximadamente. Alcanza el líquido sinovial 5 a 6 horas después y puede pasar a través de la placenta.

Eliminación: Después de su oxidación hepática, sin formación epóxica, el ibuprofeno es eliminado rápida y completamente en las primeras 24 horas, el 80% de una dosis se elimina por la orina. No activa la inducción ­enzimática y, a través de su conjugación con el ácido glucurónico, se excreta rápidamente por vía renal. El 90% de la dosis administrada se recupera por esta vía en 24 horas.

El ibuprofeno no se acumula en el organismo, aun en pacientes con disfunciones hepáticas o renales. Sus dos metabolitos: (+)2,4´-(2- hidroxi-2-metilpropil)-fenilpropiónico y ácido (+)2,4´- (2-carboxipropil)-fenil ácido propiónico), son farmacológicamente inactivos. No se han observado síntomas graves de intoxicación en humanos aun con dosis superiores a 40 g.

Mecanismo de acción: El ibuprofeno ejerce su acción analgésica al interferir con las síntesis de prostaglandinas, particularmente la tipo E, responsable de incrementar la sensibilidad de las terminaciones nerviosas. Dicha interferencia se lleva a cabo mediante la prosta­glan­dino-transfe­rasa, dando como resultado la analgesia periférica y la disminución del potencial de membrana por acción del calcio. Estas reacciones ocurren únicamente durante el tiempo en que se ejerce el efecto del ibuprofeno; no se perpetúan y son reversibles al suspenderlo.

Se ha reportado visión borrosa y/o disminuida, escotomas y/o cambios en la vi-
sión de color. Se ha reportado retención de líquidos en asociación con el ibuprofeno, por lo tanto, debe utilizarse con precaución en pacientes con historia de descompensación cardiaca, hipertensión o crisis convulsivas. El ibuprofeno, como otros antiinflamatorios no esteroideos, puede inhibir la agregación plaquetaria, pero el efecto es cuantitativa­mente menor y de menor duración que el observado con el ácido acetilsalicílico.

Se ha demostrado que el ibuprofeno puede producir tiempo de sangrado prolongado (pero dentro del rango normal), en sujetos normales.

ADVIL* debe ser utilizado con precaución en personas con defectos intrínsecos de la coagulación o con terapia anticoagulante, ya que el efecto de tiempo de sangrado prolongado puede estar exagerado en pacientes con defectos hemostáticos.

La actividad antipirética y antiinflamatoria del ibuprofeno puede reducir la fiebre y la inflamación, disminuyendo su utilidad como signos diagnósticos detectando las complicaciones de condiciones que se presumen como no infecciosas o no inflamatorias.

ADVIL* no debe utilizarse en mujeres embarazadas, particularmente en el último trimestre o durante la lactancia.

Asimismo, no es recomendable su uso en pacientes asmáticos.

Las manifestaciones más comunes son ardor y dolor epigástri­cos, náuseas, vómitos, flatulencia, cólicos, diarrea y constipación.

En general, estas reacciones son leves y ocurren en muy baja proporción, aun con la administración por tiempo prolongado de dosis superiores a los 400 mg de ibuprofeno.

Según observaciones clínicas, en grandes grupos de pacientes, después de la utilización terapéutica del ibuprofeno por más de 20 años, dichos efectos indeseables ocurren en sólo el 1% de los pacientes.

Raras veces pueden presentarse minihemorragia ­gástrica (en proporción 15 veces menor que con el ácido acetilsa-licí­lico), colestasis, como un fenómeno de hipersensibilidad asociado a eosinofilia, sensación de ­mareo, visión borrosa, ambliopía y escotomas (con dosis altas), trombocito­penia, discrasias sanguíneas, reacciones cutáneas, todas reversi­bles al suspender la medicación.

No existen evidencias de que el ibupro­feno interfiera o potencialice la acción de hipogluce­miantes, anticoagulantes, diuréticos, betabloqueadores, ácido acetilsalicílico, probenecid, aun en pacientes de edad avanzada.

Se han reportado algunos casos de disminución del efecto?de los diuréticos en pacientes que han recibido dosis altas de ibuprofeno por tiempo prolongado.

El ibuprofeno puede inhibir la agregación plaquetaria tanto in vitro como in vivo y alargar el tiempo de sangrado.

Estas acciones no son significativas clínica ni terapéuti­camente.

En las ratas el ibuprofeno, al igual que el ácido acetilsalicílico puede causar retardo en la presentación del parto (inhibido­res de las prostaglandinas), aumento de la hemorragia y disminución de la agregación plaquetaria, aunque en un grado mucho menor.

ADVIL* no debe utilizarse en mujeres embarazadas, particularmente en el último trimestre o durante la lactancia.

Una a dos grageas cada 4 ó 6 horas dependiendo de la intensidad de los síntomas, sin sobrepasar la dosis de 4 a 6 grageas al día. El ibuprofeno no debe administrarse por más de 10 días como analgésico, ni más de 3 días como antipirético.

Debido al amplio margen de seguridad del ibuprofeno y a que no se han observado síntomas graves de intoxicación en humanos aun con dosis superiores a 40 g.

Caja de cartón con 12 grageas de 200 mg en envase de burbuja, caja de cartón con ­tarjeta incluida con 100 grageas en envase de burbuja y caja de cartón con 100 grageas de 200 mg en frasco de ­polietileno.

Consérvese en lugar fresco y seco.

Si persisten las molestias o se presenta
cualquier efecto indeseable, consulte a su
médico. No se deje al alcance de los niños.

WYETH, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 197M87, SSA

JEAR-25424/RM97

Aun cuando ADVIL* no contiene ácido acetilsalicílico, no deberá tomarse si se ha presentado al-
guna reacción alérgica a dicha sustancia, a fin de evitar una reacción similar.