Diccionario de Especialidades Farmacéuticas.

Definición de Medicinas, Substancias Activas, Presentación e Indicaciones


ACCOLATE


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ACCOLATE 

Tabletas

ZAFIRLUKAST

DESCRIPCION:
ACCOLATE. Para la profiliaxis y tratamiento cronico del asma bronquial y prevencion de la broncoconstriccion inducida por el esfuerzo fisico. Tabletas. ASTRAZENECA


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada TABLETA contiene:

Zafirlukast.......................................... 10 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Zafirlukast.......................................... 20 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS

ACCOLATE® está indicado para la profilaxis y el tratamiento crónico del asma bronquial y prevención de la broncoconstricción inducida por el esfuerzo físico en adultos y niños mayores de 5 años.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Propiedades farmacocinéticas: Las concentraciones plasmáticas máximas de zafirlukast se alcanzan alrededor de tres horas después de la administración oral de ACCOLATE®.

Después de la administración de ACCOLATE® (de 30 a 80 mg dos veces al día), la acumulación de zafirlukast en el plasma fue baja (desde niveles no detectables hasta 2.9 veces los valores alcanzados después de la primera dosis; promedio 1.45; mediana 1.27). La vida media de eliminación terminal de zafirlukast es de aproximadamente 10 horas. Las concentraciones plasmáticas de zafirlukast en el estado de equilibrio fueron proporcionales a la dosis y predecibles a partir de los datos farmacocinéticos obtenidos con la administración de una dosis única. La farmacocinética de zafirlukast en adolescentes y adultos con asma fue similar a la observada en adultos sanos de sexo masculino.

Después de efectuar el ajuste según el peso corporal, la farmacocinética de zafirlukast no es significativamente diferente entre hombres y mujeres.

La farmacocinética de zafirlukast de una o múltiples dosis en niños de 5 a 11 años fue similar a la observada en personas mayores de 12 años. Aunque la eliminación ajustada con base en el peso corporal fue algo mayor en niños que en adultos, la eliminación oral aparente fue algo menor. De ahí que, los niños tendrán una exposición sistémica ligeramente mayor que los adultos sin ninguna traducción clínica para una dosis equivalente de zafirlukast. Zafirlukast no se acumuló significativamente en el plasma y no hubo evidencia de cambios farmacocinéticos con dosis múltiples en función del tiempo.

La administración de ACCOLATE® junto con los alimentos incrementó la variación de la biodisponibilidad de zafirlukast y en la mayoría de los sujetos (75%) la disminuyó. La reducción neta fue aproximadamente 40%.

Zafirlukast se metaboliza considerablemente. Después de la administración de una dosis marcada radiactiva­mente, la excreción urinaria representó alrededor de 10% de la dosis y la excreción fecal 89%. Zafirlukast no se detecta en la orina.

En un estudio convencional sobre la actividad in vitro, se determinó que los metabolitos identificados en el plasma humano son por lo menos 90 veces menos potentes que zafirlukast.

Los sujetos de edad avanzada y aquellos con cirrosis alcohólica estable mostraron un aumento aproximadamente dos veces en la concentración máxima (Cmáx) y el área bajo la curva (ABC) en comparación con sujetos normales que recibieron las mismas dosis de ACCOLATE®.

No se observan diferencias significativas en la farmacocinética de zafirlukast entre pacientes con insuficiencia renal y sujetos normales.

Zafirlukast se une aproximadamente en 99% a proteínas plasmáticas humanas, sobre todo a albúmina, con concentraciones de 0.25 a 4.0 µg/ml.

Propiedades farmacológicas: Se ha implicado la producción de leucotrienos (LT) y la ocupación de sus receptores como elementos de la fisiopa­to­logía del asma. Los efectos observados incluyen contracción del músculo liso, edema de las vías respiratorias y alteración de la actividad celular asociada con el proceso inflamatorio, incluyendo la entrada de eosinófilos en los pulmones. Estos efectos contribuyen y correlacionan con los signos y síntomas del asma. ACCOLATE® actúa como un agente antiinflamatorio, bloqueando la acción de algunos mediadores proinflamatorios y reduciendo el efecto de éstos.

ACCOLATE® se administra vía oral y es un potente, competitivo y muy selectivo antagonista de los receptores de leucotrienos peptídicos LTC4, LTD4 y LTE4, que son componentes de la sustancia de reacción lenta de la anafilaxia. Estudios in vitro han demostrado que ACCOLATE® antagoniza en la misma medida la actividad contráctil de los tres leucotrienos peptídicos (leucotrieno C4, D4, y E4) en el músculo liso humano de las vías respiratorias de conducción. Estudios realizados en animales han demostrado que ACCOLATE® es efectivo para prevenir el aumento de la permeabilidad vascular inducida por los leucotrienos peptídicos, lo cual causa edema de las vías respiratorias e inhibe la entrada de eosinófilos en las vías respiratorias inducida por los leucotrienos peptídicos.

En los estudios clínicos se ha demostrado la ­especificidad de la acción de ACCOLATE® sobre los receptores de leucotrienos, sin efecto alguno sobre los receptores
de prostaglandinas, tromboxano, histamina o colinérgicos.

En los estudios clínicos se ha demostrado que ACCOLATE® tiene propiedades antiinflamatorias. El tratamiento con ACCOLATE® durante cinco días redujo los componentes celulares y no celulares de la inflamación en las vías respiratorias inducida por la estimulación de un antígeno. En un estudio controlado con placebo en el que se realizó una estimulación bronquial segmentaria con un alergeno seguida de un lavado broncoalveolar 48 horas después, zafirlukast redujo el aumento de los basófilos, linfocitos e histamina, y disminuyó la estimulación de la producción de superóxido por los macrófagos alveolares. ACCOLATE® atenuó el aumento de la hiperrespuesta bronquial que se observa después de la estimulación con un alergeno inhalado y la broncoconstricción inducida por el factor activador de plaquetas. Además, el tratamiento a largo plazo con 20 mg de zafirlukast dos veces al día disminuyó la sensibilidad a metacolina. Por otra parte, en estudios clínicos donde se evaluó el tratamiento crónico con ACCOLATE®, el examen de la función pulmonar medida cuando los niveles plasmáticos se encontraban en el nivel más bajo reveló una mejoría respecto al estado inicial, la cual fue compatible con una reducción sostenida de la obstrucción causada por componentes inflamatorios.

Estudios en niños de 5 a 11 años mostraron que la administración de ACCOLATE® 10 mg dos veces al día mejoró significativamente la función pulmonar comparada con placebo (con mejorías en VEF1, PEF matutino y nocturno y reducción total en el uso diario de ß-agonistas). Estas mejorías se mantuvieron e incrementaron durante el uso continuo de ACCOLATE® 10 mg dos veces al día en un periodo hasta de un año.

ACCOLATE® muestra una inhibición dependiente de la dosis en la broncoconstricción inducida por el leucotrieno D4 inhalado.

Los pacientes asmáticos son aproximadamente 10 veces más sensibles a la actividad broncoconstrictora del leucotrieno D4 inhalado.

Una sola dosis oral de ACCOLATE® puede hacer que un paciente asmático inhale 100 veces más leucotrieno D4 y muestra una protección significativa después de 12 y 24 horas.

ACCOLATE® inhibe la broncoconstricción causada por varios tipos de estímulos, como la respuesta a bióxido de azufre, al ejercicio y aire frío. ACCOLATE® atenúa la reacción inflamatoria de fase temprana y fase tardía causada por distintos antígenos como el pasto, pelo de los gatos, polen de las plantas y antígenos mixtos. En algunos pacientes, ACCOLATE® previene totalmente el inicio de los ataques de asma inducidos por el ejercicio y los alergenos.

ACCOLATE® está indicado como terapia de mantenimiento de primera línea, en pacientes asmáticos que no han sido controlados adecuadamente con la terapia ß-agonista (administrada por razón necesaria).

En pacientes sintomáticos ACCOLATE® mejora los sínto­mas disminuyendo la manifestación de asma durante el día y la noche, mejora la función pulmonar, disminuye la necesidad de medicación ß-ago­nista concomitante y reduce la frecuencia en la incidencia de exacerbaciones.

En los estudios clínicos, se observó un efecto significativo de la primera dosis sobre el tono broncomotor basal, en un plazo de dos horas después de la dosis, cuando todavía no se habían alcanzado las concentraciones plasmáticas máximas.

Los síntomas de asma empezaron a mejorar en la primera semana y frecuentemente durante los primeros días de tratamiento con ACCOLATE®.

ACCOLATE® se administra vía oral dos veces al día, por lo tanto, puede ser particularmente útil en pacientes que experimentan dificultades para cumplir con su tratamiento de mantenimiento con agentes inhalados o que tienen problemas con su administración.


CONTRAINDICACIONES

ACCOLATE® no debe administrarse a pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al producto o a cualquiera de sus ingredientes.


PRECAUCIONES GENERALES

ACCOLATE® debe tomarse regularmente para obtener un beneficio, aun durante los periodos asintomáticos.

El tratamiento con ACCOLATE® debe continuar normalmente durante las exacerbaciones agudas del asma sin modificar los esquemas habituales para manejo de exacerbaciones.

Al igual que con los esteroides inhalados y las cromonas (cromoglicato de sodio, nedocromil sódico), ACCOLATE® no está indicado para la reversión del broncospasmo en los ataques agudos de asma.

ACCOLATE® no se ha evaluado en el tratamiento del asma lábil o inestable. ACCOLATE® no debe sustituirse abruptamente por corticoides inhalados u orales.

Se requiere precaución al tratar a los pacientes con asma severa cuando se ha considerado la reducción de los esteroides.

La suspensión de esteroides orales en pacientes con asma severa, en pocos casos ha sido seguida de eosinofilia, neumonía eosinofílica o manifestaciones clínicas de vasculitis sistémica, consistente con el síndrome de Churg-Strauss.

Las manifestaciones pueden involucrar varios sistemas corporales como exantema vascular, empeoramiento de síntomas pulmonares, complicaciones cardiacas o neuropatía.

Estos eventos han sido asociados generalmente con reducciones en la terapia de esteroides orales. No se ha establecido una relación causal con ACCOLATE®.

Durante el tratamiento con ACCOLATE® puede presentarse elevación de las transaminasas, generalmente asintomática y transitoria que puede representar evidencia temprana de hepatotoxicidad y rara vez se ha asociado con daño hepatocelular severo, hepatitis fulminante e insuficiencia hepática; en casos extremadamente raros de post-comercialización, no fueron reportados síntomas clínicos o signos sugestivos de disfunción hepática, como antecedente a las observaciones anteriores.

Si ocurren signos o síntomas clínicos indicativos de disfunción hepática (por ejemplo, anorexia, náusea, vómito, dolor en cuadrante superior derecho, fatiga, letargia, síntomas similares a la gripe, crecimiento hepático, prurito o ictericia), ACCOLATE® deberá ser suspendido. Se deben medir inmediatamente las transaminasas, en par­ticular la ALT sérica y manejar al paciente como corresponda. Los médicos deben considerar el valor de las pruebas de funcionamiento hepático. El monitoreo periódico de transaminasas séricas no ha probado el prevenir daños serios, pero generalmente se cree que la detección temprana de una lesión hepática inducida por fármacos junto con la interrupción inmediata del medicamento del cual se sospecha, puede aumentar la probabilidad de recuperación.

Los pacientes a quienes se les ha retirado ACCOLATE® debido a su hepatotoxicidad sin que exista otra causa atribuible, no deberán volverse a exponer a ACCOLATE®.

ACCOLATE® no se recomienda para pacientes con insuficiencia hepática incluyendo cirrosis hepática. La seguridad y la eficacia de ACCOLATE® en niños menores de cinco años no se ha establecido.

Efectos en la habilidad para conducir u operar maquinaria: No hay evidencia de que ACCOLATE® afecte la capacidad para conducir o manejar ­maquinaria.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

No se ha establecido la seguridad de ACCOLATE® durante el embarazo humano. ­Deben valorarse los riesgos potenciales respecto a los beneficios de continuar el tratamiento durante el embarazo, ACCOLATE® deberá administrarse durante el embarazo sólo si es estrictamente necesario.

Zafirlukast se excreta en la leche materna, ACCOLATE® no debe administrarse durante la lactancia.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Adultos y niños mayores de 12 años: ACCOLATE® es bien tolerado. La administración de ACCOLATE® puede asociarse con cefalea (común) o trastornos gastrointestinales (común). Estos síntomas generalmente son leves.

Se han reportado las siguientes reacciones asociadas a la administración con ACCOLATE®:

Común: Insomnio, malestar general.

Poco común: Exantema incluyendo la presencia de ampollas, prurito, edema.

Raro: Reacciones de hipersensibilidad, como urticaria y angioedema, edema en extremidades inferiores, moretones y desórdenes sanguíneos.

Muy raro: Agranulocitosis.

En raras ocasiones se han observado aumentos de los niveles séricos de transaminasas en los estudios clínicos sobre ACCOLATE®. Dichos trastornos se resolvieron sin interrumpir el tratamiento, o bien, después de la suspensión del mismo.

Rara vez el perfil de transaminasas ha sido consistente con una hepatitis inducida por medicamentos, la cual se resolvió después de suspender el tratamiento con ACCOLATE®.

Durante la experiencia de post-comercialización rara vez se han reportado síntomas de hepatitis, con y sin hiperbili­rru­binemia, asociados con el uso de ACCOLATE®. En estos casos se ha suspendido el tratamiento.

La mayoría de los casos se han reportado en mujeres. En muy pocos casos se ha reportado hepatitis fulminante y daño hepático.

En raras ocasiones se ha asociado hiperbilirrubinemia, con ACCOLATE® sin otras pruebas de función hepática elevada.

En estudios clínicos controlados con placebo se ha observado un aumento de la incidencia de infección
(común) en ­pacientes de edad avanzada tratados con ACCOLATE®. Las infecciones generalmente fueron ­leves, afectando principalmente las vías respiratorias y no fue necesario suspender el tratamiento con ACCOLATE®.

Rara vez se han reportado artralgia y mialgia no específicas asociadas con ACCOLATE®.

Niños de 5 a 11 años: En estudios clínicos con niños a partir de 5 años, el perfil de seguridad de ACCOLATE® fue similar al observado en niños mayores y ­adultos. No hubo elevación clínicamente significativa de enzimas hepáticas. En estu­dios con tratamientos prolongados, con un número limitado de niños hasta de un año, el perfil de segu­ridad no cambió. El patrón de reportes post-comer­ciali­zación en este grupo de edades es similar al observado en adultos, incluyendo elevación de enzimas hepáticas y otros eventos hepáticos.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

ACCOLATE® puede administrarse junto con otros tratamientos utilizados rutinariamente para el tratamiento de asma y alergia. Esteroides inhalados, broncodilatadores inhalados y orales, antibióticos y antihistamínicos son ejemplos de medicamentos que se han administrado de manera concomitante con ACCOLATE® sin que se observaran interacciones indeseables. ACCOLATE® puede administrarse con anticonceptivos orales sin que ocurran interacciones adversas.

La administración concomitante con ácido acetilsalicílico puede provocar un aumento en los niveles plasmáticos de zafirlukast de aproximadamente 45%. Es poco probable que dicho aumento se asocie con efectos clínicamente significativos.

La administración concomitante de eritromicina reduce aproximadamente 40% los niveles plasmáticos de zafirlukast.

La coadministración de teofilina puede reducir en aproximadamente 30% los niveles plasmáticos de zafirlukast, pero no se afectan los niveles plasmáticos de teofilina. Un estudio en niños de 5 a 11 años confirmó que zafirlu­kast no altera los niveles de teofilina.

Sin embargo, vigilando este comportamiento durante su comercialización, han habido algunos casos de pacientes que han experimentado aumento en los niveles de teofi­lina.

La administración de terfenadina provoca un decremento del 54% en el ABC de zafirlukast, pero no afecta los niveles plasmáticos de terfenadina.

La coadministración de warfarina provoca un incremento en el tiempo máximo de protrombina de aproximadamente 35%. Por lo tanto, se recomienda que si ACCOLATE® se administra concomitantemente con warfarina, se supervise estrechamente el tiempo de protrombina. Probablemente la interacción se debe a la inhibición que ge­nera zafirlukast en el sistema de isoenzima citocromo P-450 2C9.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

Puede presentarse elevación en los niveles séricos de transaminasas durante el tratamiento con ACCOLATE®.

Estas alteraciones son generalmente asintomáticas y transitorias, pero pueden representar evidencia temprana de hepatotoxicidad.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

En estudios realizados en animales, zafirlukast no ejerció efectos aparentes sobre la fertilidad y no parece ejercer efectos teratogénicos ni tóxicos selectivos en el feto. Sin embargo, no se ha establecido la seguridad de ACCOLATE® durante el embarazo humano.

Se observó en ratas, ratones y perros, después de múltiples dosis de más de 40 mg/kg/día hasta por 12 meses, crecimiento hepático asociado con cambios grasos/degenerativos o depósitos de glucógeno. En los perros, los agregados histiocíticos se observaron en diversos tejidos.

Los ratones macho a los que se les administraron 300?mg/kg de zafirlukast diariamente, tuvieron un incremento en la incidencia de adenomas hepatocelulares en comparación con los animales control. Las ratas a las que se les administraron 2,000 mg/kg de zafirlukast diariamente, tuvieron un incremento en la incidencia de papilomas en la vejiga urinaria en varias de las pruebas. Es incierta, la significancia clínica de estos hallazgos con el ­tratamiento a largo plazo con ACCOLATE®. Zafirlukast no fue muta­gé­nico en un rango de pruebas. Los resultados tanto en ratones como en ratas demostraron grandes márgenes de seguridad, un claro umbral sobre el nivel de dosis no efectivo, la ausencia de genotoxicidad y la restricción a una especie.

Se concluye que la inducción de tumores de vejiga en ratas y de hígado en ratones es poco probable que sea relevante en el hombre.

No hay otros hallazgos notables en las pruebas ­preclínicas.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Adultos y niños mayores de 12 años: El tratamiento debe iniciar con una dosis de 20 mg dos veces al día. La dosis de mantenimiento usual es de 20 mg dos veces al día. Es posible obtener un beneficio adicional, incrementando la dosis hasta un máximo de 40 mg dos veces al día. No se debe exceder la dosis máxima recomendada.

Niños de 5 a 11 años: El tratamiento debe iniciarse con 10 mg dos veces al día. La dosis de mantenimiento recomendada es de 10 mg dos veces al día.

Ya que los alimentos pueden reducir la biodisponibilidad de zafirlukast, ACCOLATE® no debe tomarse con las comidas.

Pacientes de edad avanzada: La depuración de zafir­lukast disminuye en los pacientes de edad avanzada (más de 65 años), de tal forma que la Cmáx y el ABC son aproximadamente el doble que en adultos jóvenes. Sin embargo, no es evidente la acumulación de zafirlukast en los pacientes de edad avanzada. En los estudios clínicos, los pacientes de edad avanzada que recibieron una dosis de 20 mg dos veces al día no mostraron un aumento en la incidencia global de reacciones adversas o de abandonos a causa de reacciones adversas. El tratamiento puede iniciar con dosis de 20 mg dos veces al día y ajustarse según la respuesta clínica de los pacientes.

Insuficiencia renal: No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.

Insuficiencia hepática: No se recomienda ACCOLA­TE® en pacientes con disfunción hepática incluyendo cirrosis hepática.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

Se han recibido reportes de sobredosis con ACCOLATE®. En reportes con dosis excesivas de ACCOLATE® no se observaron síntomas significativos. El tratamiento debe ser de apoyo. Puede ser útil eliminar el exceso de medicamento mediante un lavado gástrico.


PRESENTACIONES

Caja con 14 y 28 tabletas de 10 y 20 mg


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.


LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo ni en la lactancia. Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en Inglaterra por:

AstraZeneca UK Limited

Distribuido en México por:

ASTRAZENECA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 360M97, SSA IV

LEAR-05330060102464/RM2005



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